| 通用名 | 鹽酸西布曲明膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SIBUTRAMINE HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN XIBUQUMING JIAONANG |
| 藥品類別 | 中樞興奮藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品為作用于中樞的肥胖癥治療藥。主要通過其胺類（仲胺和伯胺類）代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生
作用，其主要機(jī)理為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強(qiáng)飽食感，而對(duì)去
甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明，本品及其胺類活性代謝產(chǎn)
物無明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。
|
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收迅速，單次服藥平均最少可吸收77%，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為1.2小時(shí)，口服
清除率為1750L/h，半衰期為11小時(shí)。經(jīng)肝臟首過效應(yīng)，被肝臟的細(xì)胞色素P450（3A4）同
工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2，這些活性代謝物進(jìn)一步羥基
化和結(jié)合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。血漿中藥物原形及其代謝產(chǎn)物的濃度分別為
原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血漿濃度在服藥后3～4小時(shí)內(nèi)可
達(dá)峰值，服藥4天內(nèi)M1和M2的血漿濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，濃度是單次服藥的2倍。M1和M2的
半衰期分別為14和16小時(shí)，多次給藥后半衰期無變化。在治療劑量下，藥物原形、M1、
M2的人血漿蛋白結(jié)合率分別為血藥濃度的97%、94%、94%�？诜幬锝�(jīng)腸道吸收后，可
迅速、廣泛地分布到組織中，肝臟和腎臟中濃度最高。單次服藥后大約85%（68%～95%）
由尿和糞便排泄。M1和M2主要經(jīng)肝臟排泄；M5和M6主要經(jīng)腎臟排泄，尿中沒有原形成
分。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于飲食控制和運(yùn)動(dòng)不能減輕和控制體重的肥胖癥治療。推薦用于體重指數(shù)（BMI）≥
30kg/m2，或≥28kg/m2同時(shí)伴有其他危險(xiǎn)因素如糖尿病、血脂異常等的肥胖癥患者。
注：BMI（kg/m2）＝體重（kg）/身高平方（m2） |
| 用法用量 | 推薦劑量為每天服藥1次，一次10mg，早晨單獨(dú)服用或與早餐同時(shí)服用。如體重減輕
不明顯，4周后劑量可增加至每天15mg，若患者無法耐受10mg/日劑量，可降至5mg/日。
不推薦使用15mg/日以上的劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 1．見不良反應(yīng)有：口干、厭食、失眠、便秘等。
2．其他發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)有發(fā)熱、心率增快、血壓升高、呼吸困難以及腹瀉、胃
腸炎等。
3．本品可以引起肝功能異常，常隨進(jìn)一步的治療而消失，尚有明確的劑量－反應(yīng)關(guān)系。
4．另外還可見肢體痙攣、張力增加、思維異常、癲癇發(fā)作、間質(zhì)性腎炎、月經(jīng)紊亂、
外周性水腫；關(guān)節(jié)炎、皮膚瘙癢、感覺異常、弱視等反應(yīng)。
|
| 禁忌癥 | 1．接受單胺氧化酶抑制劑（MAOI）治療的患者。
2．接受其他中樞性食欲抑制藥治療的患者。
3．神經(jīng)性厭食的患者。
4．對(duì)本品成分過敏的患者。
5．血壓不能控制或控制不好的高血壓患者。
6．有冠心病、心衰、心律失常和中風(fēng)的患者。
7．嚴(yán)重肝、腎功能不全的患者。
|
| 注意事項(xiàng) | 1．肥胖癥的治療應(yīng)以飲食控制和運(yùn)動(dòng)為基礎(chǔ)。
2．庫欣綜合征及甲狀腺功能低下引起的肥胖者應(yīng)排除在應(yīng)用本品范圍之外。
3．高血壓病史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
4．因可能增加或加重膽結(jié)石的形成，故膽石癥患者應(yīng)慎用本品。
5．本品可引起瞳孔擴(kuò)大，應(yīng)慎用于閉角型青光眼患者。
6．有癲癇病史的患者應(yīng)慎用，對(duì)于有癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止使用。
7．有可能會(huì)影響判斷、思維或運(yùn)動(dòng)技能。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動(dòng)物試驗(yàn)觀察到本品有致畸胎作用，但未觀察到有致癌、致突變作用，建議妊娠或準(zhǔn)備
妊娠及哺乳期婦女不要服用本品。
|
| 兒童用藥 | 低于16歲的兒童使用本品的安全性和有效性尚未確立，故不推薦16歲以下兒童使用。 |
| 老年患者用藥 | 由于老年人心、腎、肝功能減低及合并其他疾病治療用藥的可能性增大，因此對(duì)于老年
人的劑量選擇應(yīng)小心。
|
| 藥物相互作用 | 1．本品不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）同時(shí)使用。在開始使用本品治療前應(yīng)至少
停用MAOI 2周；而在使用MAOI前應(yīng)至少停用本品2周。
2．由于本品抑制5-羥色胺再攝取，因此不宜與其他5-羥色胺能藥物合用。
3．正在服用含去甲麻黃堿、麻黃堿和偽麻黃堿等影響血壓和心率藥物的患者，慎用本
品。
4．本品與抑制細(xì)胞色素P450（3A4）代謝的藥物如酮康唑、紅霉素等有潛在的相互作用，
但影響幅度不大。 |
| 藥物過量 | 現(xiàn)無本品過量的特效解毒藥，治療方法包括處理藥物過量的一般方法，如保證呼吸暢通、
監(jiān)測(cè)心臟和重要生命體征，采取對(duì)癥和支持療法；可謹(jǐn)慎應(yīng)用β阻滯劑來控制升高的血壓和
心動(dòng)過速。還未證實(shí)利尿和血液透析的效果。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 5mg（以C12H26ClN·HCl·H2O計(jì)） |
| 有效期 | |
