通用名 | 莫匹羅星軟膏 |
曾用名 | 假單孢菌酸A軟膏 |
英文名 | MUPIROCIN OINTMENT |
拼音名 | MOPILUOXING RUANGAO |
藥品類別 | 皮膚科用藥 |
性狀 | 本品為類白色親水性軟膏。 |
藥理毒理 | 藥理學(xué)
本品作用于菌體內(nèi)的異亮氨酸t(yī)RNA合成酶與異亮氨酸結(jié)合點,阻礙氨基酸的合成,同時耗竭了細胞內(nèi)tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白質(zhì)合成中止。本品對哺乳類動物異亮氨酸t(yī)RNA合成酶的親和力很低,故對人的毒性甚小。
莫匹羅星對需氧革蘭陽性球菌有很強的抗菌活性,尤其對皮膚感染有關(guān)的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌。對耐藥金黃色葡萄球菌也有效。對本品敏感的革蘭陰性細菌有流感嗜血桿菌、淋球菌等。本品對起先天性抗感染屏障作用的皮膚正常菌群叢如細球菌、棒狀桿菌和丙酸桿菌等抑制較弱。對綠膿假單孢菌、厭氧菌和真菌無抑制作用。
本品對其它抗生素?zé)o交叉耐藥性。與皮膚科病人其它常用的抗生素相比,本品保持對敏感菌株的敏感性。但在長期應(yīng)用本品的病例中,亦已分離到對本品輕度耐藥的菌株。
早期實驗表明,外用本品0.02~0.1%濃度制劑對金黃色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%濃度制劑則起殺菌作用。在偏酸環(huán)境下體外活性增強,因而皮膚的低pH值有利于本品的抗菌活性。
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藥代動力學(xué) | 本品皮膚外用經(jīng)皮穿透和吸收極少。在一項健康人試驗中,用本品2%制劑一次性封包占體表面積70~80%的皮膚(約合藥3g)8小時或在鼻腔內(nèi)涂布本品,均未測出系統(tǒng)吸收量。在銀屑病或濕疹皮損中外用本品,尿中主要代謝產(chǎn)物相當(dāng)用藥量的0.4~0.6%,而健康皮膚估計在0.2~0.3%以下。
莫匹羅星透皮吸收極微,即使進入循環(huán),通過副鏈與核之間的醋鍵的去酯化作用轉(zhuǎn)變?yōu)閱捂呔岬男问蕉Щ畈⒀杆購哪I臟排泄,因而莫匹羅星只適于局部外用。
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適應(yīng)癥 | 本品為局部外用抗生素,適用于革蘭陽性球菌引起的皮膚感染,如膿皮病、毛囊炎、癤腫等原發(fā)性感染;對濕疹、皮炎、糜爛、潰瘍繼發(fā)感染可起到抗菌及制止原發(fā)病加重作用,有利于原發(fā)病治療。有報告本品預(yù)防或治療給藥對降低皮膚外科手術(shù)后傷口化膿十分有效。 |
用法用量 | 外用,局部涂于患處,開放或封包均可。每日3次,5天為一療程或遵醫(yī)囑。 |
不良反應(yīng) | 局部應(yīng)用一般無不良反應(yīng),偶見局部癢感或灼感,一般不需停藥。 |
禁忌癥 | 對本品及聚乙二醇基質(zhì)過敏者禁用。本配方不宜用于眼內(nèi)及鼻腔內(nèi)。 |
注意事項 | 1.中、重度腎損害者慎用。
2.誤入眼內(nèi)時用水沖洗即可。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 雖然實驗證實本品無致畸性,但孕婦宜慎用。哺乳期涂藥應(yīng)防止藥物進入嬰兒眼內(nèi)。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | |
藥物過量 | |
貯藏 | 室溫、密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |