大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)和作用相似。所有的大環(huán)內(nèi)酯類，林可霉素和氯林可霉素均可經(jīng)口服吸收，紅霉素，林可霉素，阿齊霉素和氯林可霉素亦可經(jīng)胃腸外給藥。這些藥大多是抑菌劑，通過與核糖體的50S亞單位結(jié)合而抑制細(xì)菌蛋白的合成。這些藥物對(duì)需氧和厭氧革蘭氏陽性球菌有效，而腸球菌除外，對(duì)革蘭氏陰性厭氧菌也有作用。
經(jīng)口服或胃腸外給藥后，這些藥物易彌散進(jìn)入體液內(nèi)，但不進(jìn)入腦脊液。主要經(jīng)膽汁排泄，對(duì)有腎功能衰竭者亦無需調(diào)整劑量。
適應(yīng)證
紅霉素對(duì)革蘭氏陽性球菌(包括厭氧菌)有效，唯腸球菌例外；但目前許多金黃色葡萄球菌菌株對(duì)之耐藥，故不可用于嚴(yán)重的金黃色葡萄球菌感染。紅霉素對(duì)肺炎支原體屬，沙眼衣原體，肺炎衣原體，嗜肺性軍團(tuán)菌和其他軍團(tuán)菌屬，白喉棒狀桿菌，彎曲桿菌，梅毒螺旋體和burgdorferi螺旋體也有效。當(dāng)青霉素不能用時(shí)，紅霉素可作為治療A組鏈球菌和肺炎球菌感染的替代藥物。但對(duì)青霉素耐藥的肺炎球菌常常對(duì)紅霉素也耐藥。它不可用于治療腦膜炎。但它是治療肺炎支原體和軍團(tuán)菌感染，白喉?xiàng)U菌攜帶者和百日咳桿菌感染的首選藥物。雖然紅霉素對(duì)革蘭氏陰性厭氧桿菌有效，但其效力比氯林可霉素小得多。紅霉素與氨基糖甙類聯(lián)合口服已被用于胃腸道手術(shù)前的腸道準(zhǔn)備。由于胃腸道對(duì)紅霉素不耐受，克拉紅霉素和阿齊霉素常用以代替，盡管它們的價(jià)格貴得多。
克拉紅霉素和阿齊霉素的抗菌譜與紅霉素相似。另外，它們對(duì)流感嗜血桿菌的作用更強(qiáng)，對(duì)細(xì)胞內(nèi)結(jié)核桿菌也有作用。阿齊霉素單劑量可用于治療沙眼衣原體尿道炎和子宮頸炎�？死t霉素的血清半衰期為4.7小時(shí)(是紅霉素的3倍)，阿齊霉素的半衰期更長(zhǎng)。
氯林可霉素的抗菌譜與紅霉素相似，但支原體例外。它比紅霉素的優(yōu)越性主要是具有更強(qiáng)的抗厭氧桿菌能力，尤其是類桿菌(包括脆弱類桿菌)。當(dāng)與其他藥物合用時(shí)，對(duì)弓形蟲和肺孢子蟲也有作用。氯林可霉素不能用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，因其很難進(jìn)入腦和腦脊液。醫(yī).學(xué)全.在.線網(wǎng)站m.52667788.cn
林可霉素的抗菌譜與氯林可霉素相似，但口服吸收不佳，活性也弱。因此最好還是用氯林可霉素。
不良反應(yīng)
紅霉素常引起劑量相關(guān)性胃腸道反應(yīng)，包括惡心，嘔吐和腹瀉。這些不良反應(yīng)不常見于克拉紅霉素和阿齊霉素。無味紅霉素可引起膽汁淤積性黃疸，而紅霉素碳酸乙酯則較少引起。這種黃疸通常于用藥10日后出現(xiàn)，主要發(fā)生于成年人，但如以前用過紅霉素，則黃疸可能會(huì)提早出現(xiàn)。紅霉素因可引起劇痛而不用于肌內(nèi)注射；若用于靜脈注射，則可引起靜脈炎。過敏反應(yīng)罕見。靜脈注射紅霉素或口服大劑量無味紅霉素偶爾可見一過性聽覺減退者。紅霉素可提高茶堿血濃度，并強(qiáng)化特非那丁作用，導(dǎo)致室性心律失常�？死t霉素也可導(dǎo)致相似的不良反應(yīng)。氯林可霉素和林可霉素可引起腹瀉，有時(shí)還很嚴(yán)重。偽膜性結(jié)腸炎(難辨梭狀芽胞桿菌引起)和過敏反應(yīng)可見到。
用法和劑量
紅霉素基質(zhì)，無味紅霉素，紅霉素碳酸乙酯和紅霉素硬脂酸酯均可口服，成人劑量為250mg～1g，每6小時(shí)1次。兒童劑量為每日30～50mg/kg，分劑每6～8小時(shí)1次。靜脈用藥很少需要，但當(dāng)必要時(shí)(如嚴(yán)重的軍團(tuán)病)，則最好作連續(xù)靜脈點(diǎn)滴；但間隔時(shí)間不超過6小時(shí)的間斷靜脈點(diǎn)滴(每次20～60分鐘以上)也有效。乳糖酸紅霉素和葡庚糖酸紅霉素用于靜脈點(diǎn)滴，劑量為每日15～20mg/kg，分4劑使用(兒童為每日20～40mg/kg)。對(duì)成人極為嚴(yán)重的感染，曾有用到每日4g以上者。
克拉紅霉素成人劑量為250～500mg，每12小時(shí)1次口服；兒童劑量為7。5mg/kg，每12小時(shí)1次。
阿齊霉素成人口服劑量為首劑500mg，每日1次，隨后第2～5天250mg，每日1次(兒童首劑10mg/kg，隨后2～5天5mg/kg)。成人單劑量1g曾用于衣原體尿道炎或子宮頸炎。靜脈500mg/d曾被用來代替口服治療。
氯林可霉素口服成人劑量為150～450mg，每6小時(shí)1次；兒童每日10～30mg/kg，分3～4劑使用。肌內(nèi)或靜脈注射劑量成人為每日600～2700mg，分3～4等分劑量使用；兒童為每日40mg/kg，分3～4等分劑量使用。
林可霉素口服成人劑量為500mg，每6～8小時(shí)1次；兒童每日30～60mg/kg，分劑每8小時(shí)1次使用。肌內(nèi)和靜脈注射成人劑量為600mg，每8小時(shí)1次，兒童為每日10～20mg/kg，分劑每8小時(shí)1次使用。
