第九章 化學(xué)治療藥

一、單項選擇題：

1)  環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為

A. B.

C.   D.

E.

2)  在下列喹諾酮類抗菌藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是

A. 巴羅沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星  D.培氟沙星E. 左氟沙星

3)  下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的

A. N-1位若為脂肪烴基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B. 2位上引入取代基后活性增加

C. 3位羧基和4位酮基時此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分

D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少

E. 在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。

4)  喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基

A. 5位  B.6位C. 7位 D.8位E. 2位

5)  喹諾酮類抗菌藥的中樞毒性主要來源于幾位取代基

A. 5位 B.6位C. 7位   D.8位E. 2位

6)  諾氟沙星遇丙二酸及酸酐,加熱后顯

A.白色   B.黃色   C.綠色D.藍(lán)色   E.紅棕色

7)  下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的

A. 在利福平的6，5，17和19位應(yīng)存在自由羥基

B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C. 在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性降低

D.將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加，

8)  抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的

A. 隨機(jī)篩選B. 組合化學(xué)C. 藥物合成中間體D. 對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造

E. 基于生物化學(xué)過程

9)  在異煙肼分子內(nèi)含有一個

A.吡啶環(huán)    B.吡喃環(huán)  C.呋喃環(huán)    D.噻吩環(huán)E.嘧啶環(huán)

10) 利福平的結(jié)構(gòu)特點為

A.氨基糖苷   B.異喹啉C.大環(huán)內(nèi)酯  D.硝基呋喃E.咪唑

11) 下列哪一個藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上不屬于磺胺類

A.磺胺嘧啶  B.磺胺甲基異惡唑C.甲氧芐氨嘧啶  D.雙氫氯噻嗪

E.百浪多息

12) 治療和預(yù)防流腦的首選藥物是

A.磺胺嘧啶  B.磺胺甲惡唑C.甲氧芐啶   D.異煙肼E.諾氟沙星

13) 下列哪一個反應(yīng)不能用作磺胺嘧啶的鑒別

A.經(jīng)小火加熱熔融物顯紅棕色,產(chǎn)生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶

B.與茚三酮反應(yīng)呈蘭色 C.與硝酸銀反應(yīng)生成沉淀

D.與硫酸銅反應(yīng)呈青綠色銅鹽  E.重氮化偶合反應(yīng)呈黑色

14) 磺胺藥物的特征定性反應(yīng)是

A.異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)  B.使KMnO₄褪色C.紫脲酸胺反應(yīng)

D.成苦味酸鹽E.重氮化偶合反應(yīng)

15) 磺胺類藥物的代謝產(chǎn)物大部分是

A.4-氨基的乙�；�物 B.1-氨基的乙�；�物C.苯環(huán)上羥基氧化物

D.雜環(huán)上的代謝物E.無代謝反應(yīng)發(fā)生

16) 磺胺類藥物的抑菌作用,是由于它能與細(xì)菌生長所必須的( )產(chǎn)生競爭作用,干擾了細(xì)菌的正常生長

A.苯甲酸   B.苯甲醛C.鄰苯基苯甲酸   D.對硝基苯甲酸E.對氨基苯甲酸

17) 在甲氧芐啶分子內(nèi)含有一個

A.吡啶環(huán)   B.吡喃環(huán)C.呋喃環(huán)   D.噻吩環(huán)E.嘧啶環(huán)

18) 甲氧芐啶的作用機(jī)理是

A.可逆性地抑制二氫葉酸還原酶   B.可逆性地抑制二氫葉酸合成酶

C.抑制微生物的蛋白質(zhì)合成D.抑制微生物細(xì)胞壁的合成

E.抑制革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的乙酰轉(zhuǎn)移酶

19) 最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為

A. 百浪多息 B.可溶性百浪多息C. 對乙酰氨基苯磺酰胺  

D. 對氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺

20) 能進(jìn)入腦脊液的磺胺類招生簡章藥物是

A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑D. 磺胺噻唑嘧啶

E. 對氨基苯磺酰胺

21) 甲氧芐氨嘧啶的化學(xué)名為

A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine

B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine

C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine

D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine

E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine

22) 下列有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個是不正確的

A. 氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。

B. 苯環(huán)被其他環(huán)替代或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)時，將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C. 以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，抗菌作用被加強(qiáng)。

D. 磺酰氨基N¹-單取代物都使抗菌活性增強(qiáng)，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加，但N¹，N¹-雙取代物基本喪失活性。

E. N⁴-氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時，可保留抗菌活性。

23) 下列抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是

A. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑D. 硫康唑E. 噻康唑

24) 多烯類抗真菌抗生素的作用機(jī)制為

A. 干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成B. 損傷細(xì)菌細(xì)胞膜C. 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成D. 抑制細(xì)菌核酸合成E. 增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的功能

25) 下列藥物中,用于抗病毒治療的是

A.諾氟沙星  B.對氨基水楊酸鈉C.乙胺丁醇   D.克霉唑E.三氮唑核苷

26)  在下列開環(huán)的核苷類抗病毒藥物中，那個為前體藥物

A.   B.

C. D.

E.

27)  屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為

A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎寧E. 甲氟喹

28) 下列哪一個藥物現(xiàn)不被用于瘧疾的防治

A.伯氨喹  B.氯喹C.乙胺嘧啶  D.奎尼丁E.鹽酸奎寧

29) 阿苯噠唑的一個常用的鑒別方法是

A.高錳酸鉀氧化   B.灼燒后使醋酸鉛試液顯色   C.與苦味酸成鹽  D.與雷氏鹽反應(yīng) E.在鹽酸中與亞硝酸鈉反應(yīng)

30) 阿苯噠唑在稀硫酸中遇碘化鉍鉀試液產(chǎn)生紅棕色沉淀,是因為本品含有

A.胍的結(jié)構(gòu)  B.硫原子  C.酰胺結(jié)構(gòu)  D.噻唑環(huán)E.叔胺基

31) 關(guān)于枸櫞酸哌嗪的下列說法哪個不正確

A.分子中含有手性碳原子  B.分子中含有三個羧基

C.本品只用于驅(qū)蛔蟲和蟯蟲D.分子中含有一個哌嗪環(huán)

E.合成的起始原料是環(huán)氧乙烷

32) 阿苯噠唑灼燒后,產(chǎn)生氣體,可使醋酸鉛試液呈黑色,這是因為其結(jié)構(gòu)中

A.含雜環(huán) B.含甲酯C.有丙基  D.含苯環(huán)E.含丙巰基

二、配比選擇題

1)   

A. B.

C. D.

E.

1. Sparfloxacin 2.Ciprofloxacin

3. Levofloxacin 4.Norfloxacin

5. Pipemidic Acid

2)  A. 抑制二氫葉酸還原酶 B. 抑制二氫葉酸合成酶

C. 抑制DNA回旋酶   D.抑制蛋白質(zhì)合成

E. 抑制依賴DNA的RNA聚合酶醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn

1. 磺胺甲噁唑2. 甲氧芐啶3. 利福平4. 鏈霉素5. 環(huán)丙沙星

3)  A. Chloroquine B. CiprofloxacinC. Rifampin D. Zidovudine

E. Econazole nitrate

1. 抗病毒藥物2. 抗菌藥物3. 抗真菌藥物4. 抗瘧藥物5. 抗結(jié)核藥物

4)  A.諾氟沙星   B.磺胺甲惡唑C.甲氧芐啶 D.環(huán)磷酰胺E.氯霉素

1.4-氨基-N-(5-甲基-3-異惡唑基)-苯磺酰胺

2.1R,2R-(-)-1-對硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇

3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺

4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸

5.N,N-雙(β-氯乙基)-四氫-2H-1,3,2-氧氮磷六環(huán)-2-胺-2-氧化物一水合物

5)  A.干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 B.影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細(xì)菌核酸的合成 D.損傷細(xì)胞膜E.抑制葉酸的合成

1.頭孢菌素的作用機(jī)理  2.多肽抗生素的作用機(jī)理3.磺胺類藥物的作用機(jī)理  4.利福平的作用機(jī)理   5.四環(huán)素的作用機(jī)理

三、比較選擇題

1)  A. 磺胺嘧啶   B.甲氧芐啶C. 兩者均是D. 兩者均不是

1. 抗菌藥物2. 抗病毒藥物3. 抑制二氫葉酸還原酶4. 抑制二氫葉酸合成酶

5. 能進(jìn)入血腦屏障

2)  A. 利福平 B.羅紅霉素C. 兩者均是D. 兩者均不是

1. 半合成抗生素2. 天然抗生素3. 抗結(jié)核作用4. 被稱為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

5. 被稱為大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素

3)  A. 環(huán)丙沙星   B.左氟沙星C. 兩者均是D. 兩者均不是

1. 喹諾酮類抗菌藥2. 具有旋光性3. 不具有旋光性4. 作用于DNA回旋酶

5. 作用于RNA聚合酶

4)  A.枸櫞酸哌嗪 B.二鹽酸奎寧C.兩者都是 D.兩者都不是

1.天然藥物   2.合成藥物3.加入稀硫酸液顯藍(lán)色熒光 4.用于驅(qū)蛔蟲

5.用于抗寄生蟲

5)  A.磺胺嘧啶   B.甲氧芐啶C.A和B都是   D.A和B都不是

1.不單獨使用  2.治療和預(yù)防流腦的首選藥物3.簡稱TMP   4.與硫酸銅反應(yīng)呈深紅色   5.鈉鹽水溶液能吸收空氣中二氧化碳

6)  A.磺胺甲基異惡性  B.甲氧芐氨嘧啶C.A和B都是 D.A和B都不是

1.不能單獨使用   2.是復(fù)方新諾明的主要成份3.具磺胺結(jié)構(gòu) 4.雜環(huán)上含氧5.可用于抗真菌

7)  A.異煙肼   B.諾氟沙星C.A和B都是   D.A和B都不是

1.抗菌藥 2.含六元雜環(huán)3.含五元雜環(huán)  4.抗結(jié)核病藥

5.降血脂藥

8)  A.諾氟沙星 B.阿苯噠唑C.兩者皆是  D.兩者皆不是

1.抗菌藥 2.驅(qū)腸蟲藥3.抗腫瘤藥  4.抗真菌藥

5.化學(xué)治療藥

9)   

A.呋喃丙胺 B.諾氟沙星

C.A和B都是  D.A和B都不是

1.寄生蟲病防治藥 2.結(jié)構(gòu)中含有六元雜環(huán)

3.破壞后,遇茜素氟藍(lán)液及硝酸亞鈰液顯藍(lán)紫色

4.在堿液中煮沸,有胺臭  5.屬化學(xué)治療藥物

四、多項選擇題

1)  從化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，喹諾酮類藥物可以分為

A. 萘啶酸類  B.噌啉羧酸類

C. 吡啶并嘧啶羧酸  D.喹啉羧酸類

E. 苯并咪唑類

2)  喹諾酮抗菌藥物的作用機(jī)理為其抑制細(xì)菌DNA的

A. 旋轉(zhuǎn)酶   B.拓?fù)洚悩?gòu)酶IV

C. P-450 D.二氫葉酸合成酶

E. 二氫葉酸還原酶

3)  關(guān)于喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是

A. N-1位若為脂肪烴基取代時，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羥乙基中，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B. N-1位若為脂環(huán)烴取代時，在環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、1（或2)-甲基環(huán)丙基中，其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C. 8位上的取代基可以為H、Cl、NO₂、NH₂、F，其中以氟為最佳，若為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時，其對活性貢獻(xiàn)的順序為甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

D. 在1位和8位間成環(huán)狀化合物時，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，以（S)異構(gòu)體作用最強(qiáng)

E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

4)  喹諾酮類藥物通常的毒性為

A. 與金屬離子（Fe³⁺，Al³⁺，Mg²⁺，Ca²⁺)絡(luò)合

B. 光毒性

C. 藥物相互反應(yīng)（與P450)

D. 有少數(shù)藥物還有中樞毒性（與GABA受體結(jié)合)、胃腸道反應(yīng)和心臟毒性

E. 過敏反應(yīng)

5)  通過對天然Rifamycins及其衍生物結(jié)構(gòu)和活性關(guān)系的研究，得出如下規(guī)律

A. 在Rifampin的6，5，17和19位應(yīng)存在自由羥基

B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物無活性

C. 在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性增強(qiáng)

D. 將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性

E. 將大環(huán)打開保持抗菌活性

6)  下列抗瘧藥物中，哪些是天然產(chǎn)物

A. Quinine  B.Artemisinin

C. Chloroquine D.Arteether

E. Dihydroartemisinin

7)  下列抗病毒藥物哪些屬于前體抗病毒藥物

A. B.

C.    D.

E.

8)   磺胺類藥物的優(yōu)點有

A.抗菌譜廣  B.療效確切

C.性狀穩(wěn)定  D.可以口服

E.價格低廉

9)   根據(jù)磺胺類藥物的副反應(yīng)發(fā)展的藥物有磺胺類的

A.鎮(zhèn)痛藥 B.降糖藥

C.H₂-受體拮抗劑D.利尿藥

E.抗腫瘤藥

10)  下列哪些性質(zhì)與磺胺類藥物的芳伯氨基無直接聯(lián)系

A.加熱熔融  B.酸性

C.重氮化偶合反應(yīng)  D.與N、N-二甲胺苯甲醛縮合

E.可乙�；�成結(jié)晶

11)  常用作磺胺類藥物鑒別的方法有

A.灼燒B.重氮化偶合反應(yīng)

C.生成銅鹽D.觀察乙�；�后的晶體

E.Vitali反應(yīng)

12)  哪些描述與甲氧芐啶（甲氧芐氨嘧啶)的性質(zhì)不符

A.為白色或類白色結(jié)晶性粉末  

B.易溶于無機(jī)酸及冰醋酸

C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘試液即發(fā)生棕褐色沉淀

D.與茚三酮試劑發(fā)生顯色反應(yīng)  

E.常單獨用于抗感染

五、問答題：

1)  喹諾酮類藥物是否可以干擾骨骼的生長？

2)  怎樣才能解決喹諾酮類藥物對中樞的毒副作用？

3)  查找諾氟沙星的合成路線與環(huán)丙沙星比較，能得出那些有意義思考？

4)  對氨基水楊酸水溶液較不穩(wěn)定，露置日光中或遇熱時,色漸變深。由于發(fā)生脫羧反應(yīng)，變成了間氨基苯酚，再被氧化成棕色的聯(lián)苯醌化合物。請用反應(yīng)式表示上述轉(zhuǎn)變。

5)  磺胺類抗菌藥物的作用機(jī)理的研究為藥物化學(xué)的發(fā)展起到何種貢獻(xiàn)

6)  以乙炔為起始原料,合成磺胺嘧啶

7)  以草酸二乙酯為起始原料,合成磺胺甲惡唑。

8)  以沒食子酸為起始原料,合成甲氧芐啶。

9)  寫出磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu),并說明怎樣分類?

10) 磺胺類藥物的化學(xué)命名原則是什么?

11) 根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu),用化學(xué)方法區(qū)別藥物：SA-Na和SD

12) 根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu),用化學(xué)方法區(qū)分SD與SMZ。

13) 根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu),用化學(xué)方法區(qū)分SMZ和TMP(甲氧芐啶)。

14) 配制磺胺嘧啶鈉注射液時,處方中常加入硫代硫酸鈉或乙二胺四乙酸二鈉,各有什么用途。

15) 配制磺胺嘧啶鈉注射液時,注射用水為什么為預(yù)先煮沸放冷后再用?

16) 試以抗瘧藥物的研究概況，闡述從天然藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造得到新藥途徑與方法

17) 為何在化學(xué)治療藥物中，對細(xì)菌及真菌的藥物研究領(lǐng)先于對病毒藥物的研究，如何進(jìn)一步提高抗病毒藥物研究的速度

18) 從抗代謝角度敘述磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系？

六、名詞解釋

1)  磺胺類藥物

2)  抗菌增效劑

3)  抗代謝作用(代謝拮抗)