辣喝瞇

1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
(1)對行為的影響  兔側(cè)腦室注射東莨菪堿6mg／kg,可出現(xiàn)閉眼,側(cè)臥、翻正反射消失,約經(jīng)40min左右恢復(fù),但活動仍較少[1]。東莨若堿與冬眠合劑合用于人、猴、犬均可產(chǎn)生全身麻醉[2,3]。
(2)對腦電的影響  洋金花總堿或東莨菪堿合并肌松劑氨甲酰膽堿的靜脈麻醉下,發(fā)現(xiàn)人的腦電圖在給藥后α節(jié)律即刻抑制,出現(xiàn)低幅β波,1-2min后可見Q波,15min左右可逐步形成以慢波為主的復(fù)合圖形,其中Q波占優(yōu)勢。這種不規(guī)則的由低幅至中幅的Q波,成為復(fù)合圖形的主體貫穿于麻醉全過程。這種中麻腦電的特點不受手術(shù)操作刺激的影響,是特異性的。當(dāng)用毒扁豆堿催醒后,一般在4min內(nèi)出現(xiàn)調(diào)幅較好的α節(jié)律,慢波消失；催醒后1～4h的腦電活動與麻醉前相比,α節(jié)律的調(diào)幅仍較差,波幅較低,還有Q波,臨床患者處于安靜或嗜睡狀態(tài),應(yīng)答反應(yīng)迅速而切題,腦電變化與臨床藥理作用基本相同,說明毒扁豆堿能取消東莨菪堿引起的腦電去同步化反應(yīng)[4]。
2.對循環(huán)系統(tǒng)的作用
(1)對心臟的作用  洋金花生物堿在小劑量時興奮迷走中樞使心率減慢,劑量較大時,則阻滯心臟M膽堿受體,使心率加快。東莨若堿能解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,使交感神經(jīng)作用占優(yōu)勢,故心率加快,其加速的程度隨迷走神經(jīng)對心臟控制的強(qiáng)弱而不同。在迷走神經(jīng)控制最強(qiáng)的青壯年作用明顯,但對老年人的心率無明顯影響[5,6]。
(2)對血流動力學(xué)的影響  出血性休克犬靜注洋金花總堿,心排血量未見增加,但輸血以補(bǔ)充血容量后,洋金花總堿能使心排血量增加。說明洋金花對心排血量的影響與血容量有關(guān)[7,8]。
(3)對微循環(huán)的影響  洋金花生物堿有改善微循環(huán)的作用,東莨菪堿能改善失血性犬的微循環(huán)[7-9]。洋金花注射液可拮抗腎上腺素或去甲腎上腺素引起的微血管收縮,能改善大鼠氣管微循環(huán),并可延長動物存活期[10]。
3.抗氧化和清降自由基作用洋金花總生物堿動脈注射0.03mg／kg,對兔腦完全性缺血后再灌注腦組織脂質(zhì)過氧化物增高有明顯抑制作用,能明顯地提高高血液和大腦皮層超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低丙二醛(MDA)含量,以上作用可能主要與東莨菪類藥有改變膜脂相態(tài),增加膜流動性而使膜功能提高,穩(wěn)定細(xì)胞膜,保護(hù)線粒體和溶酶體,增加膜鈣泵活性和Ca2+通道阻滯等生物膜作用有關(guān)[11]。
4.對呼吸系統(tǒng)的影響  東莨菪堿能興奮呼吸中樞,使呼吸加快,并能對抗冬眠藥物的呼吸抑制[12]。洋金花生物堿具有抑制呼吸道腺體分泌,松弛支氣管平滑肌的作用。這是藥物作用于效應(yīng)細(xì)胞的M膽堿受體,阻滯乙酰膽堿作用的結(jié)果。洋金花能加強(qiáng)正常動物和模型動物的“排痰”功能。這一方面是由于抑制了黏液的過度分泌,另一方面是由于改善了纖毛運動,從而有利于痰的排除[5]。
5.對體溫的影響  洋金花總堿或東莨菪堿在中麻時,可使病人周圍血管擴(kuò)張,體表溫度升高,而體溫下降,但術(shù)后2～6h體溫出現(xiàn)回升[13,14]。
6.其他作用
(1)散瞳和調(diào)節(jié)麻痹用5％～50％洋金花滴眼進(jìn)行擴(kuò)瞳實驗,證明20％洋金花比1％阿托品擴(kuò)瞳力強(qiáng)。擴(kuò)瞳作用在滴藥后10min開始最大,持續(xù)4h,3-4d瞳孔恢復(fù)正常,對眼及遠(yuǎn)視力無影響[15]。
(2)抑制多種腺體分泌抑制唾液腺分泌,故感口干。抑制汗腺,散熱困難,體溫升高,尤以夏天明顯,體溫升高大多在48h內(nèi)自行消退[16]。
(3)松弛平滑肌東莨菪堿能降低胃腸道的蠕動及張力,能阻斷膽堿能神經(jīng)的功能,使膀胱逼尿肌松弛,尿道括約肌收縮,引起尿潴留[5]。此外,東莨菪堿麻醉對失血性休克兔的腎小球及腎小管周圍的毛細(xì)血管擴(kuò)張,近曲小管上皮的光鏡結(jié)構(gòu)與超微結(jié)構(gòu)均接近正常形態(tài)[17]。
7.毒性  洋金花注射液小鼠靜注的LD50為8.2mg／kg[18]。洋金花總堿犬靜注的MLD約為75mg／kg～80mg／kg,2.5mg／kg給犬靜注1次,3d后處死、其13種主要臟器與對照組比較,未見明顯的形態(tài)差異[2]。