梅并

1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用  龍腦或異龍腦、合成冰片250mg／kg腹腔注射,對(duì)熱板法的實(shí)驗(yàn)小鼠,能顯著延長(zhǎng)其舔足時(shí)間；200mg／kg腹腔注射顯著延長(zhǎng)戊巴比妥鈉所致小鼠睡眠時(shí)間。實(shí)驗(yàn)表明有明顯鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,異龍腦的作用比龍腦強(qiáng)[1]。
2.抗炎作用  5％龍腦或異龍腦乳劑涂耳對(duì)2％巴豆油合劑涂耳所致小鼠炎癥反應(yīng)有抑制作用,其中異龍腦作用顯著。5％龍腦或異龍腦乳劑3.5ml／kg腹腔注射對(duì)大鼠蛋清性足跖腫脹均有顯著抑制作用,其中異龍腦作用較強(qiáng)。異龍腦抗炎作用比龍腦強(qiáng),可能因異龍腦脂溶性較高[2]。
3.抗菌作用  龍腦、異龍腦和人工合成冰片對(duì)金黃色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌和大腸桿菌等,在試管內(nèi)均有明顯抗菌作用,三者的抗菌作用相似,低濃度抑菌、高濃度殺菌[3]。梅片對(duì)豬霍亂弧菌也有抑制作用[4]。
4.其他作用  龍腦和異龍腦200mg／kg腹腔注射能明顯延長(zhǎng)常壓缺氧小鼠存活時(shí)間,異龍腦的作用較龍腦強(qiáng)[1]。龍腦能部分拮抗乙酰膽堿所致大鼠十二指腸的收縮[5]。局部應(yīng)用,冰片對(duì)感覺(jué)神經(jīng)有輕微刺激及某些止痛和防腐作用[6]。
5.體內(nèi)過(guò)程  冰片經(jīng)黏膜、皮下組織均易吸收,在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排除體外[6]。3H-冰片1Ci／(g體重)給小鼠灌胃可迅速經(jīng)腸黏膜吸收,給藥5min可透過(guò)血腦屏障,且在中樞神經(jīng)有較高濃度和較長(zhǎng)停留時(shí)間,可能與其開(kāi)竅作用有關(guān)。冰片在血液中能較長(zhǎng)時(shí)間維持較高血藥濃度,由肝、腎消除較快,不易蓄積[7]。3H-冰片2.6μCi／只小鼠靜脈注射分布半衰期為2.8min,主要分布在心、肺、肝、腎等。3.5μCi／只灌胃,半吸收期為0.157h,吸收系數(shù)為0.25,表明生物利用度較差；消除半衰期為5.3h,不易蓄積[8]。
6.毒性  冰片的急性毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果不盡一致,小鼠灌胃的LD50,1-龍腦、d-龍腦和dl-異龍腦分別為372mg／kg、4960mg／kg和3830mg／kg[9]；龍腦、異龍腦和合成冰片分別為2879mg／kg、 2269mg／kg和2507mg／kg[1]；也有報(bào)道龍腦為1059mg／kg[10]。小鼠腹腔注射,冰片乳劑的LD50為907mg／kg[11]。以125mg／kg和500mg／kg慢性給藥,1-龍腦和d-龍腦對(duì)外周血液指標(biāo)和器官重量有影響；dl-異龍腦引起肝損害[9]。龍腦5g／mg(＝LD50)給大鼠灌胃使腦突觸體堿性磷酸酶的米氏常數(shù)(Km)增加,表明對(duì)堿性磷酸酶有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用,可能與其神經(jīng)毒性作用有關(guān)[12]。