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慶大霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 ?朴盟幬颸眼科用藥\抗感染藥
英文名 Gentamicin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀
功效
主治 主要治療綠膿桿菌、耐藥性金葡菌及其它敏感菌所致的外眼感染和眼內(nèi)感染。
用途
方解
藥理作用 慶大霉素滴眼液為無色的澄明液體。慶大霉素眼膏為淡黃色或黃色的眼用軟膏。 慶大霉素的抗菌譜較廣。革蘭陰性菌中,慶大霉素對各種腸道桿菌及銅綠假單胞菌有良好抗菌作用。對沙雷菌屬、奈瑟菌、流感桿菌、布氏桿菌以及肺炎支原體等也有抗菌活性;革蘭陽性菌中,葡萄球菌(包括對青霉素、卡那霉素或新霉素耐藥菌株)對本品高度敏感,但對其他陽性菌如鏈球菌、肺炎球菌等的作用較差。大多數(shù)敏感菌的MIC為0.1-4μg/ml。 本品與青霉素類、頭孢菌素類、四環(huán)素類以及甲氧芐啶(TMP)合用有協(xié)同作用?咕饔迷鰪,并延緩細菌耐藥性的產(chǎn)生,尤其用于綠膿桿菌嚴重感染者更宜。 細菌對慶大霉素易產(chǎn)生耐藥性,但多系暫時性。停用一段時間后,又恢復敏感性。本品與新霉素、卡那霉素間有交叉耐藥現(xiàn)象。
體內(nèi)過程 1.肌注或靜注20mg,正常眼房水中低于有效治療濃度,炎癥眼房水濃度升高,可達有效治療濃度。 2.0.3%-1%溶液或眼膏單劑量點眼,正常眼房水濃度0.1-0.8μg/ml,炎癥眼0.2-1.6μg/ml;2%溶液給炎癥眼點眼,每15分鐘1次,共4次,30分鐘時房水濃度9.5μg/ml,1小時32μg/ml。 3.結膜下注射4mg迅速透入房水,30分鐘達峰值,原發(fā)性房水3μg/ml,繼發(fā)性房水6μg/ml;結膜下注射20mg,為12.6μg/ml。 4.結膜下注射和球后注射后,視網(wǎng)膜脈絡膜和鞏膜部位藥物濃度高;結膜下注射后的角膜濃度明顯高于球后注射;對正常眼,球后注射的房水濃度最低,而結膜下注射則玻璃體內(nèi)濃度最低。 5.筋膜囊下注射20mg,獲得比結膜下注射更高的眼內(nèi)濃度。注射后1小時,正常眼房水濃度12μg/ml,角膜11.5μg/ml,虹膜6.5μg/ml,視網(wǎng)膜12μg/ml;炎癥眼房水濃度68μg/ml,角膜320μg/ml,虹膜38μg/ml,視網(wǎng)膜20μg/ml。 6.給眼玻璃體內(nèi)注射100μg,有晶體眼的半衰期為32小時,無晶體眼12小時。眼部炎癥時,對無晶體眼的半衰期(14小時)無明顯影響,僅顯著縮短有晶體眼的半衰期(19小時)。
劑型 眼用制劑
規(guī)格 滴眼液:0.3%,8ml:40mg(40萬U)。
用法用量 1.外眼感染:0.3%-1%溶液點眼,1次1-2滴,1日4-6次,或遵醫(yī)囑。 2.眼內(nèi)感染:結膜下注射3-10mg/0.5ml;前房內(nèi)注射50-100μg/0.1ml。
不良反應 1.慶大霉素全身注射主要引起前庭功能損害、腎臟毒性和過敏反應等。 2.本品溶液滴眼有輕度刺激,結膜下注射10mg以上引起暫時性結膜水腫和脹痛,24小時后消失,患者可耐受。 3.玻璃體內(nèi)注射本品1mg可使視網(wǎng)膜電流圖(ERG)熄滅;注射0.3mg在2周內(nèi)可以使一半實驗動物眼的ERG熄滅;注射0.1mg10只眼中僅有3眼未見ERG或眼底鏡檢查異常?梢姂c大霉素玻璃體內(nèi)注射對視網(wǎng)膜毒性較大。
注意事項 若與羧芐西林在同一溶液中配伍可產(chǎn)生沉淀。
貯藏 密閉,在涼暗處保存。
備注
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