| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 麻醉藥及麻醉輔助用藥物\局部麻醉藥 |
| 英文名 | Lidocaine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 賽羅卡因 Lignocaine，Xylocaine |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦，繼有麻木感。熔點(diǎn)：75-79℃，在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中不溶。其水溶液pH為4.0-5.5。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 利多卡因彌散能力較普魯卡因強(qiáng)，可用于口咽和氣管內(nèi)表面麻醉，也可用于局部浸潤(rùn)和神經(jīng)阻滯及硬膜外麻醉（包括骶管阻滯)。還可用于抗室性心律失常。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 利多卡因是中效酰胺類局麻藥，對(duì)外周神經(jīng)的作用機(jī)制與其它局麻藥一樣，通過抑制神經(jīng)細(xì)胞膜的鈉離子通道起到阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)作用。因其脂溶性、蛋白結(jié)合率都比普魯卡因高，穿透細(xì)胞的能力強(qiáng)，所以它比普魯卡因起效快、作用時(shí)效長(zhǎng)，作用強(qiáng)度是普魯卡因的4倍。 利多卡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)有興奮和抑制雙相作用。血藥濃度低時(shí)，病人鎮(zhèn)靜，痛閾提高，能抑制咳嗽反射，亞中毒劑量時(shí)有抗驚厥作用。當(dāng)血藥濃度超過5μg/ml時(shí)，則出現(xiàn)中毒癥狀，甚至引起驚厥。 利多卡因能有效地抗室性心律失常，對(duì)于受損和部分去極化的纖維，能恢復(fù)其正常傳導(dǎo)功能。但隨血藥濃度升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降，所以對(duì)原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者應(yīng)慎用。 利多卡因未引起毒性反應(yīng)時(shí)，對(duì)呼吸無明顯影響，毒性反應(yīng)發(fā)生時(shí)，有呼吸改變與呼吸肌痙攣。 鹽酸利多卡因與碳酸利多卡因同樣是由利多卡因堿基產(chǎn)生局麻作用，與鹽酸鹽相比，碳酸鹽的阻滯作用較強(qiáng)，起效較快，肌肉松弛較好。 |
| 體內(nèi)過程 | 血液吸收后在體內(nèi)各器官組織分布，在肝臟由肝臟微粒體混合功能氧化酶和酰胺酶進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄，3%-5%以原形排出。一小部分利多卡因隨膽汁排到腸道，在腸道內(nèi)大部分被再吸收經(jīng)腎臟排出，只有小量經(jīng)糞便排出。代謝速率慢，半衰期約90分鐘，肝功能障礙者易出現(xiàn)藥物蓄積，引發(fā)毒性反應(yīng)。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 鹽酸利多卡因注射劑：5ml：0.1g，10ml：0.2g，20ml：0.4g，碳酸利多卡因5ml：86mg（以利多卡因計(jì)算)。膠漿劑：5ml：O.2g，碳酸利多卡因 噴霧劑：10%：25g（內(nèi)含利多卡因1.75g)。 |
| 用法用量 | 1．2%-4%用于口咽及氣管表面麻醉，一次不超過100mg。 2．0.25%-0.5%用于局部浸潤(rùn)麻醉，成人一次最大用量為350-400mg。 3．1%-2%用于神經(jīng)阻滯麻醉，成人極量為400mg。 4．治療室性心律失常 靜注1-2mg/kg，繼以1-4mg/min靜滴，每小時(shí)不超過200mg。 |
| 不良反應(yīng) | 血藥濃度過高時(shí)發(fā)生毒性反應(yīng)，臨床癥狀呈抑制和興奮雙相性，具體表現(xiàn)同普魯卡因，但利多卡因作用強(qiáng)度比普魯卡因大，LD50和致驚閾量及一次最大用量都比普魯卡因小，應(yīng)注意藥物的劑量和濃度，以防發(fā)生毒性反應(yīng)。 利多卡因高敏反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)及變態(tài)反應(yīng)均罕見。常用劑量和濃度對(duì)神經(jīng)無毒性作用。 |
| 注意事項(xiàng) | 利多卡因可用于各種局部麻醉方法及抗心律失常的治療。劑量過大或意外注入血管內(nèi)可引起抽搐或驚厥。若出現(xiàn)毒性反應(yīng)，緊急處理同普魯卡因。對(duì)原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者應(yīng)慎用，對(duì)完全房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 備注 |
