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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中藥化學(xué)成分 > 正文:甘草查耳酮A來源/藥化作用/理化性質(zhì)/藥物名稱
    

甘草查耳酮A

  
化學(xué)名
2-Propen-1-one,3-[5-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-4-hydroxy-2-methoxyphenyl]-1-(4-hydroxyphenyl)-,(E)-
藥物名稱
Licochalcone A
異名(中)
異名(英)
3-α,α-Dimethylallyl-4,4'-dihydroxy-6-methoxychalcone
分子量
338.4
理化性質(zhì)
黃色針晶,mp101~102℃。UV λmax(EtOH)nm:254,312,379。IR γmax(KBr)cm\-1:3440(OH),1640(C=O)。EIMSm/z:338(M+,26),307(M+-OMe,100)。NMR。
構(gòu)效關(guān)系
1.藥品專利:Tsukiyama R,et al.JP 62181202(1987,4pp) 2.工藝專利:Takagaki R,et al.JP 02204495(1990,4pp) 3.藥品專利:Miyamoto K,et al.JP 02304024(1990,6pp) 4.藥品專利:Takagaki R,et al.JP 02204417(1990,4pp) 5.藥品專利:Suido H,et al.JP 04164021(1992,5pp) 6.藥品專利:Okuda H,et al.JP 04297418(1992,12pp) 7.藥品專利:Kharazmi A,et al.WO 9317671(1993,273pp) 8.藥品專利:Ishii E,et al.JP 0702656(1995,4pp)
藥化作用
1.抗炎作用。本品0.5mg/耳,對(duì)于由TPA及花生四烯酸誘導(dǎo)的小鼠耳水腫有明顯抑制作用。
2.抗腫瘤促進(jìn)作用。體外抑制TPA促進(jìn)的32Pi與HeLa細(xì)胞磷酯的結(jié)合,其ID50為5.3μg/mL。體內(nèi)抑制DMBA和TPA誘發(fā)的小鼠乳頭狀瘤。
3.抗HIV作用。在濃度為20μg/mL時(shí),能抑制HIV誘導(dǎo)的巨細(xì)胞的形成。
4.抗過敏作用。抗人多型核中性白細(xì)胞中白三烯合成。
5.抑制黃嘌呤氧化酶活性。其IC50為56μM。
6.抗微生物活性。對(duì)金黃色葡萄球菌的MIC為1.95μg/mL,對(duì)枯草桿菌的MIC為3.91μg/mL。對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌的最小抑制濃度為0.01%。
7.抗氧化活性與對(duì)照品維生素E相近。對(duì)H2O2誘導(dǎo)的溶血有高的抑制作用。清除自由基作用。
8.抑制人血小板中由花生四烯酸引起的TXB2和12-羥基-5,8,10,14-甘碳四烯酸的形成,IC50(μM)分別為3.9和82.3。
9.在1~1000μM時(shí),抑制人型PMNs細(xì)胞中由鈣離子載體A23187-和白三烯B4等誘導(dǎo)的溶酶體酶的釋放。
10.在高濃度(100~1000μM)下,能增加人型多形核中性白細(xì)胞(PMNs)中cAMP水平。
11.在1~1000μM時(shí),減少細(xì)胞溶質(zhì)中由鈣離子載體、fMLP、PAF和LTB誘導(dǎo)的游離鈣濃度的升高。
12.體外對(duì)惡性瘧原蟲3D7和Dd2株有抗瘧活性。小鼠腹腔注射或口服3~6天能免受P.yoelii瘧原蟲的致死性感染。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
查耳酮 chalcone
用途分類
來源
豆科(Leguminosae) 光果甘草 Glycyrrhiza glabra L.根 脹果甘草 Glycyrrhiza inflata Batal.根(收率:0.96%)
化學(xué)號(hào)
58749-22-7
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C21H22O4
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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