黃芩甙

    1.抗炎、抗變態(tài)反應作用
黃芩甙對豚鼠離體氣管過敏性收縮及整體動物過敏性氣喘有緩解作用,并與麻黃堿有協(xié)同作用。有微弱的抗組胺作用,在豚鼠離體肺灌流液中加入抗原時,黃芩甙可使組織胺與SRS-A的釋放減少,此作用較蘆丁強。對組織胺引起的被動全身過敏(PSA)、被動皮膚過敏(PCA)及皮膚反應有抑制作用,能抑制過敏性水腫及炎癥,并能降低小鼠耳毛細血管的通透性,還能防止低氣壓引起的小鼠肺出血。給蛋清致敏豚鼠每天口服黃芩甙50mg/kg,連續(xù)1周,對動物再次吸入抗原引起的變態(tài)反應有保護作用,可使其驚厥前時間明顯延長。將黃芩甙與半胱胺酸合用,化學介質的釋放量并不減少,說明黃芩甙的抗變態(tài)反應機制是通過抑制巰基酶和減少抗原抗體反應時化學介質(組胺、慢反應物質SRS-A)的釋放量,來抑制變態(tài)反應。
2.抗菌作用
黃芩甙對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌等革蘭氏陽性菌和痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、結核桿菌、大腸桿菌、百日咳桿菌以及腦膜炎雙球菌等革蘭氏陰性細菌均有抑制作用,其中以對金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌的抑制作用最強,且對鈞端螺旋體也有一定的抑制作用。黃芩甙對多種皮膚致病性真菌如堇色毛癬菌、狗小芽胞癬菌、許蘭氏黃癬菌、鐵銹色小芽胞癬菌、紅色表皮癬菌、白色念珠菌等也有不同程度的體外抑制效果。
3.保肝利膽作用
黃芩甙對由四氯化碳半乳糖胺等所致的實驗動物肝損傷有明顯的防治作用,能使肝糖元含量增加。對硝酸士的寧所致小鼠肝臟急性中毒,黃芩甙有明顯的解毒作用。給予黃芩甙10mg,能使士的寧的LD50 提高2.5倍。黃芩甙進入機體后能借助體內(nèi)β-葡萄糖醛酸甙酶的作用,分解為甙元黃芩素和葡萄糖醛酸,后者能與含有羥基或羧基的毒物結合而呈現(xiàn)解毒作用。此外,黃芩甙使實驗動物的膽汁泌出量增加。黃芩甙還能使結扎總輸膽管的家兔在1～6h內(nèi)膽紅素增高,但24～48小時后則使之降低。
4.降壓、利尿作用
黃芩甙對麻醉貓、犬、兔靜脈、肌肉注射或灌胃,均可引起降壓作用。黃芩甙靜注可使麻醉兔尿量增多,小鼠腹腔注射及麻醉犬靜注也有利尿效果。
5.鎮(zhèn)靜作用
小鼠腹腔注射黃芩甙500～1000mg/kg有鎮(zhèn)靜效果,作用持續(xù)2～3h,能抑制小白鼠的自發(fā)活動,抑制陽性條件反射,使反射時間延長,強化次數(shù)增加;而非條件反射無變化,且在陰性條件反射未鞏固的小鼠給黃芩甙后陰性條件反射改善,因此認為其鎮(zhèn)靜作用與加強抑制過程有關。其作用強度與劑量呈正相關。
6.解熱作用
黃芩甙130mg/kg腹腔或靜脈注射可使傷寒混合菌苗發(fā)熱家兔退熱。
7.對糖尿病的影響
黃芩甙150mg/(kg·d)灌胃治療病程2周的糖尿病大鼠模型1周,發(fā)現(xiàn)紅細胞中山梨醇含量于治療后顯著降低,但停藥后1周指標又恢復到治療前水平。黃芩甙在動物體內(nèi)也有醛糖還原酶抑制作用,有可能用于糖尿病慢性并發(fā)癥的防治。
8.其他作用
黃芩甙靜脈注射或肌注可使兔白細胞總數(shù)短時間降低后顯著升高,第8～24小時升至最高,48h后逐漸恢復正常,無論降低或升高,白細胞分類計數(shù)皆無明顯改變。
黃芩甙能降低實驗大鼠肝臟的總膽固醇、游離膽固醇和甘油三酯的水平。
黃芩甙可競爭性拮抗腎上腺素、去甲腎上腺素。多巴胺收縮主動脈和肺動脈條的作用;拮抗異丙基腎上腺素舒張氣管、增加右心房自發(fā)頻率的作用,不拮抗苯腎上腺收縮主動脈條的作用。
9.體內(nèi)過程
研究結果表明:大鼠小腸吸收黃芩甙較差,吸收率僅為20%～40%,膽管結扎與不結扎的藥物動力學參數(shù)為:平均吸收半衰期分別15.45h-1,11.42h-1,最終吸收程度依次是24.4%,31.58%,兩者無顯著差別。
肌注與口服給藥比較,前者吸收快(0.4h即達尿藥速度峰)。生物利用度大(89.27%);而口服給藥吸收緩慢(7～16h才達高峰),生物利用度低(22%～36%)。黃芩甙肌注給藥的平均消除半衰期為0.62h,在體內(nèi)消除甚快。