| 化學(xué)名 | 2(3H)-Beenxozazolone,β-methoxy-
|
| 藥物名稱 | Coixol
|
| 異名（中) | 薏苡內(nèi)酯
|
| 異名（英) | |
| 分子量 | 165.14
|
| 理化性質(zhì) | 針狀結(jié)晶(水),熔點151.5～152.5°;無色針狀結(jié)晶(丙酮-石油醚),熔點157～158°。IR λKBrmax cm\-1:3350～3000(N-H),1770(C=O),1620,1490(C=O),1300(C-N);UV λEtOHmax nm(logε):209(4.01),232(4.05),290(3.80);NMR((CD3)2CO):3.75(3H,s,OCH3),6.62(3H,dd,J1=9,J2=3,芳香質(zhì)子),6.8(d,J=3),6.93(d,J=9)。
|
| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 (1)鎮(zhèn)靜作用 小鼠靜注薏苡素100mg/kg可減少其自發(fā)活動,給兔靜注20mg/kg后腦電圖出現(xiàn)高幅慢波的皮層抑制反應(yīng)。 (2)抑制多突觸反射作用 薏苡素5mg/kg靜注,對電刺激麻醉貓坐骨神經(jīng)中樞端所致對側(cè)腓腸有的收縮反應(yīng)有抑制作用。 (3)降溫與解熱作用 大鼠腹腔注射50～100mg/kg薏苡素可使其正常體溫下降,對大鼠實驗性發(fā)熱有解熱作用。 (4)鎮(zhèn)痛作用 100mg/kg薏苡素腹腔注射小鼠(電刺激法)與大鼠(輻射熱法)均有明顯鎮(zhèn)痛的效果。 2.對心血管系統(tǒng)的作用 薏苡素能抑制離體蟾蜍心臟,使其收縮振幅減低,頻率變慢。麻醉兔靜注薏苡素出現(xiàn)短暫的降壓反應(yīng),且伴有呼吸興奮。 3.對骨骼肌的影響 薏苡素對青蛙肌肉收縮有明顯抑制作用。用大鼠膈肌標(biāo)本進行實驗,發(fā)現(xiàn)薏苡素能降低膈肌的氧攝取量和抑制糖元的無氧酵解過程。從兔胺肌勻漿中分離出肌凝蛋白,置于毛細(xì)吸管內(nèi),加ATP使之產(chǎn)生收縮反應(yīng),薏苡素對其收縮呈抑制作用。 4.其他作用 薏苡素對兔有降血糖作用,對在位與離體兔小腸均有抑制作用。 |
| 毒性 | 小鼠1次腹腔注射薏苡素500mg/kg后,僅出現(xiàn)短暫的鎮(zhèn)靜作用,無1只鼠死亡。1次注100mg/kg不致死,也無明顯異常表現(xiàn)。每天口服20,100與500mg/kg,連續(xù)30d,皆未出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
|
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 鎮(zhèn)痛,解熱,降糖
|
| 來源 | |
| 化學(xué)號 | 53-91-2
|
| 參考文獻 | 1.《天然活性成分簡明手冊》中國醫(yī)藥科技出版社1998;
2.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
|
| 分子式 | C8H7NO3
|
| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
