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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中藥化學(xué)成分 > 正文:雷公藤總甙來源/藥化作用/理化性質(zhì)/藥物名稱
    

雷公藤總甙

  
化學(xué)名
藥物名稱
異名(中)
異名(英)
分子量
理化性質(zhì)
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對免疫功能的影響
雷公藤總甙能抑制大鼠實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)腫、組織胺致毛細(xì)血管通透性增高及實(shí)驗(yàn)性綿球肉芽腫;對大鼠蛋清性關(guān)節(jié)炎和甲醛所致的足趾腫脹均有明顯的抑制作用,對佐劑性關(guān)節(jié)炎也有不同程度的抑制作用;還能抑制抗原結(jié)合細(xì)胞和抗體分泌細(xì)胞的抗綿羊紅細(xì)胞特異性抗體產(chǎn)生;抑制豚鼠舊結(jié)核菌素皮膚遲發(fā)超敏反應(yīng)、E-玫瑰花結(jié)形成及淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化;大劑量可使幼鼠胸腺萎縮;對小鼠巨噬細(xì)胞吞噬功能無明顯影響。
在特異性細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞激活過程中加入雷公藤總甙,在1.2μg/ml的劑量下,殺傷率降至51%,與對照組比較P<0.01。結(jié)論:雷公藤總甙對T細(xì)胞CTL亞群的殺傷功能具有明顯抑制作用,和抗移植排斥作用。移植物抗宿主病(GVHD)一般在骨髓移植后10d小白鼠發(fā)生腹瀉、脫毛、弓背、消瘦等,導(dǎo)致衰竭后死亡。對照組平均存活期為11.7d,12.56mg/kg·d連用7d,平均存活明顯延長至18.5d,與對照組比較P<0.01。結(jié)論:雷公藤總甙具有抗GVHD作用。
雷公藤總甙對PHA誘導(dǎo)的人T淋巴細(xì)胞增殖有明顯的抑制作用,它能阻斷細(xì)胞從gO/g1期進(jìn)入S期;在雷公藤總甙存在下,Tac陽性細(xì)胞從正常對照活化細(xì)胞的48.8%降為25.5%,提示這可能是雷公藤總甙抑制T細(xì)胞增殖反應(yīng)的途徑之一。
利用局部異種移植物抗宿主反應(yīng)(CVHR)、小鼠同種異體植皮反應(yīng)、小鼠體外溶血反應(yīng)、家兔的初次免疫反應(yīng)四種方法研究了雷公藤總甙的免疫作用。結(jié)果表明,雷公藤總甙是一種細(xì)胞免疫和體液免疫的抑制劑。一定劑量時(shí),雷公藤總甙能明顯抑制局部異種gVHR。在各種給藥途徑中,以靜脈法和體外處理法為好。在小鼠同種異體植皮中,雷公藤總甙能延長同種異體皮片的存活期。抑制體液免疫的表現(xiàn)是:延緩抗原從尿中的排泄,抑制小鼠體外溶血反應(yīng)和家兔的初次抗體反應(yīng)。動(dòng)物尸檢發(fā)現(xiàn)用雷公藤總甙以后,實(shí)驗(yàn)組動(dòng)物的脾、腎、甲狀腺、外周血等組織中的CPM數(shù)較高,提示抗原在這些組織中的積蓄。
2.抗生育作用
雷公藤總甙以1%甲基纖維素制成懸液,胃針灌服雄性大鼠,結(jié)果表明,喂雷公藤總甙后精子頭部出現(xiàn)變形、固縮,穿孔器及頂體缺損等改變。雷公藤總甙影響精子頭部的形態(tài)形成,可能對生殖細(xì)胞有遺傳效應(yīng)。
雄性大鼠灌服雷公藤總甙每日30mg/kg,服藥35d,總量達(dá)1.05g/kg時(shí),出現(xiàn)導(dǎo)致不育的生殖細(xì)胞損傷特征:精子活力顯著降低,睪丸精子細(xì)胞及精子發(fā)生明顯地蛻變及減少。服藥80d,損傷加重,曲細(xì)精管內(nèi)精子、精子細(xì)胞及精母細(xì)胞脫落、退化、消失,并累及部分精原細(xì)胞,個(gè)別睪丸間質(zhì)細(xì)胞出現(xiàn)異常及血心睪酮水平降低。但未發(fā)現(xiàn)對睪丸支持細(xì)胞及副睪上皮有器質(zhì)性損傷。因此,可以認(rèn)為藥物對生殖系統(tǒng)的靶細(xì)胞主要是精細(xì)胞。病變程度與給藥總量密切相關(guān)。在一定劑量下藥物有抗生精作用,與男性節(jié)育藥棉酚的實(shí)驗(yàn)結(jié)果很相似。與劑量密切相關(guān)。在一定劑量下藥物有抗生精作用,與男性節(jié)育藥棉酚的實(shí)驗(yàn)結(jié)果很相似。
3.鎮(zhèn)痛作用
雷公藤總甙(70mg/kg)口服1.5~2h后可使小鼠痛閾明顯提高,6h鎮(zhèn)痛作用達(dá)高峰,鎮(zhèn)痛作用緩慢而持久。
4.抑菌作用
雷公藤總甙可抑制金黃色葡萄球菌、枯草桿菌和607分枝桿菌。
毒性
雷公藤總甙小鼠口服及腹腔注射LD50 分別為159.70±14.30及93.99±8.20mg/kg。雷公藤總甙可引起大、小鼠體重減輕,犬食欲減退,犬白細(xì)胞和血小板降低,但對三種動(dòng)物的心、肝、腎均無明顯影響;雷公藤總甙能損傷三種動(dòng)物的睪丸生殖上皮,抑制精原細(xì)胞分裂,導(dǎo)致各級生殖細(xì)胞減少和消失,引起小鼠生育減少和不孕,此作用在閾下劑量即可發(fā)生,但有可逆性,且不影響睪丸間質(zhì)細(xì)胞,也未見小鼠仔代有畸形、生長遲緩或功能不全。
臨床
用于過敏性紫癜;用于白塞氏痛;用于麻風(fēng)病;用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
化學(xué)號
參考文獻(xiàn)
1.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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