| 化學(xué)名 | 4H-1-benzopyran-4-one,5,7-dihydroxy-2(4-hydroxyphenyl)-
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| 藥物名稱(chēng) | Apigenin
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| 異名（中) | 芹黃素,芹菜素,芹菜配質(zhì)
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| 異名（英) | Pelargidenon1449,versulin
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| 分子量 | 270.23
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| 理化性質(zhì) | 黃色針狀結(jié)晶(吡啶水溶液),熔點(diǎn) 345～350°。幾乎不溶于水,尚易溶于熱乙醇。 UV λEtoHmax nm(ε): 269(18800); 300(13500),340(20900); MSm/e: 270(100),269(s),242(s),241(m),153(s),133(w),128(w),129(w),124(s),123(s),121(s),118(s)。13CNMR(DMSO-d6,66.63MH2,TMS): 164.1(c-2),102.8(c-3),181.8(c-4),157.3(c-5),98.8(c-6),167(c-7),94.0(c-8),161.5(c-9),103.7(c-10),121.3(c-1'),128.4(c-2'),116.0(c-3'),161.1(c-4'),116.0(c-5'),128.4(c-6')。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.降壓作用 麻醉犬、兔靜脈注射芹菜甙元10mg/kg也能引起短時(shí)間明顯降壓,血壓可由16kPa降壓9kPa;對(duì)原發(fā)性高血壓犬的降壓作用更為明顯;未發(fā)現(xiàn)快速耐受現(xiàn)象。關(guān)于其降壓機(jī)制經(jīng)初步分析,認(rèn)為主要是通過(guò)頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈弓的化學(xué)感受器的反射作用而引起的。按Heymans C.法,由主動(dòng)脈弓注射煙堿0.05mg/kg或山梗菜堿0.3mg/kg所引起的反射性血壓升高,可因注射芹菜甙元10mg/kg而下降;且該制劑給犬、兔進(jìn)行頸動(dòng)脈竇灌流也能引起血壓迅速下降;對(duì)于切斷雙側(cè)迷走神經(jīng)或用阿托品、冰凍法阻斷迷走神經(jīng)的犬,注射10mg/kg芹菜甙元仍有降壓作用,說(shuō)明降壓作用和迷走神經(jīng)關(guān)系不大;血管灌流實(shí)驗(yàn)證明芹菜甙元還有一定的擴(kuò)張末稍血管的作用,似與降壓作用也有一定的關(guān)系。 2.對(duì)中樞神經(jīng)的影響 以每周定時(shí)肌肉注射馬桑內(nèi)酯0.9～1.5mg/kg,三個(gè)月為實(shí)驗(yàn)性癲癇慢性發(fā)作模型,灌胃芹菜甙元700mg/kg能明顯降低大鼠癲癇發(fā)作的程度和次數(shù),延長(zhǎng)潛伏期。腦形態(tài)學(xué)結(jié)果表明,芹菜甙元對(duì)大腦頂葉皮層細(xì)胞、膠質(zhì)細(xì)胞和小腦蚓部蒲肯野細(xì)胞有一定的保護(hù)作用。 芹菜甙元在小于LD50的劑量下(分別以50～250mg/kg)給家兔腹腔注射能對(duì)抗靜脈注射戊四唑所致的全射強(qiáng)直性驚厥,不能防止戊四唑腦電圖癲癇樣放電,此作用與苯巴比妥鈉相同;但能對(duì)抗小鼠腹腔注射震顫素引起的中樞性震顫,但不能對(duì)抗其副效興奮的癥狀;在鼠腹腔注射250mg/kg芹菜甙元對(duì)腦室注射谷酸鈉誘發(fā)的驚厥和腦室注射Ach引起的震顫有對(duì)抗作用。芹菜甙元口服能對(duì)抗可卡因引起的大鼠興奮。 |
| 毒性 | 芹菜甙元小鼠口服LD50為3.0±0.9g/kg,最大電休克ED50為186±14mg/kg,治療指數(shù)16。狗亞急性毒性實(shí)驗(yàn),大鼠抗生育及致畸毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果,與對(duì)照組未見(jiàn)明顯差異。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類(lèi) | |
| 用途分類(lèi) | |
| 來(lái)源 | |
| 化學(xué)號(hào) | 520-36-5
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C15H10O5
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
