化學名 | 9H-Xanthen-9-one,1,3,6,7-tetrahydroxy-
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藥物名稱 | 1,3,6,7-Tetrahydroxyxanthone
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異名(中) | |
異名(英) | Norathyriol
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分子量 | 260.2
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理化性質 | 暗黃色微晶,mp370~372℃(分解)。UV λmax(EtOH)nm(lgε):238(3.98),256(3.99),311(3.93),262(3.86)。IR γmax(KBr)cm\-1:3270(OH),1620(conjugatedC=O),1480(Arring)。MS m/z:260(M+,base peak),232,203,152,116,69。1HNMR。13CNMR。
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構效關系 | 1.工藝專利:Hayashi T,et al.JP 0782263(1995,12pp)
2.工藝專利:Rin T N,et al.JP 04368379(1992,13pp)
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藥化作用 | 1.血管緊張素轉換酶ACE抑制劑。其IC50為530.8μM。濃度為100μM時,抑制率為15.48%,400μM時為40.27%。 2.抗病毒活性。對莫洛尼氏鼠白血病病毒逆轉錄酶(Mo-MLVRT)活性顯示強的抑制效果,其IC50為0.58μM。 3.抗血小板聚集活性。腹腔注射100mg/kg可抑制由膠原和ADP誘導的大鼠血小板聚集。在大于50μg/mL濃度時,能抑制膠原誘導的家兔血小板聚集。 4.防止內毒素引起的血液學變化(例如:血小板減少,去纖維蛋白等)。 5.血管松弛作用。對大鼠胸部主動脈有強的血管松弛作用,為血管平滑肌的鈣通道阻滯劑。 6.體外對單胺氧化酶A活性有強的抑制作用。 7.抗炎活性。能降低LTB4和PGE2的產生,ID50分別約18.6mg/kg和29.1mg/kg腹腔注射。對小鼠皮膚血漿外滲有抑制作用。 8.鎮(zhèn)痛作用。抑制HOAc誘導的小鼠扭動,ID50約27.9mg/kg腹腔注射。 9.在0.1mM時,對脂質過氧化的抑制率為67%,IC50為2.1μM。 10.誘導骨骼肌細胞的肌漿網釋放鈣離子,也誘導離體小鼠隔膜肌攣縮。 |
毒性 | |
臨床 | |
不良反應 | |
成分分類 | 呫噸酮 xanthone
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用途分類 | |
來源 | 1.蹄蓋蕨科(Athyriaceae)
中囊蹄蓋蕨 Athyrium mesosorum 地上部分
脆囊鏈藻* Cystopteris fragilis
2.龍膽科(Gentianaceae)
柳葉雙蝴蝶* Tripterospermum lanceolatum (Hyata)
3.金絲桃科(Hypericaceae)
斑狀金絲桃* Hypericum maculatum
貫葉金絲桃 Hypericum perforatum Linn.
4.鳶尾科(Iridaceae)
黑色鳶尾* Iris nigricans Dinsm.根莖(收率:0.00024%)
5.?(Moraceae)
Chorophora tinctoria Gaud.根
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化學號 | 3542-72-1
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參考文獻 | 《植物活性成分辭典》
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分子式 | C13H8O6
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熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學名 |