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1,3,6,7-四羥基呫噸酮

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 1,3,6,7-四羥基呫噸酮
  
化學名
9H-Xanthen-9-one,1,3,6,7-tetrahydroxy-
藥物名稱
1,3,6,7-Tetrahydroxyxanthone
異名(中)
異名(英)
Norathyriol
分子量
260.2
理化性質
暗黃色微晶,mp370~372℃(分解)。UV λmax(EtOH)nm(lgε):238(3.98),256(3.99),311(3.93),262(3.86)。IR γmax(KBr)cm\-1:3270(OH),1620(conjugatedC=O),1480(Arring)。MS m/z:260(M+,base peak),232,203,152,116,69。1HNMR。13CNMR。
構效關系
1.工藝專利:Hayashi T,et al.JP 0782263(1995,12pp) 2.工藝專利:Rin T N,et al.JP 04368379(1992,13pp)
藥化作用
1.血管緊張素轉換酶ACE抑制劑。其IC50為530.8μM。濃度為100μM時,抑制率為15.48%,400μM時為40.27%。
2.抗病毒活性。對莫洛尼氏鼠白血病病毒逆轉錄酶(Mo-MLVRT)活性顯示強的抑制效果,其IC50為0.58μM。
3.抗血小板聚集活性。腹腔注射100mg/kg可抑制由膠原和ADP誘導的大鼠血小板聚集。在大于50μg/mL濃度時,能抑制膠原誘導的家血小板聚集。
4.防止內毒素引起的血液學變化(例如:血小板減少,去纖維蛋白等)。
5.血管松弛作用。對大鼠胸部主動脈有強的血管松弛作用,為血管平滑肌的鈣通道阻滯劑。
6.體外對單胺氧化酶A活性有強的抑制作用。
7.抗炎活性。能降低LTB4和PGE2的產生,ID50分別約18.6mg/kg和29.1mg/kg腹腔注射。對小鼠皮膚血漿外滲有抑制作用。
8.鎮(zhèn)痛作用。抑制HOAc誘導的小鼠扭動,ID50約27.9mg/kg腹腔注射。
9.在0.1mM時,對脂質過氧化的抑制率為67%,IC50為2.1μM。
10.誘導骨骼肌細胞的肌漿網釋放鈣離子,也誘導離體小鼠隔膜肌攣縮。
毒性
臨床
不良反應
成分分類
呫噸酮 xanthone
用途分類
來源
1.蹄蓋蕨科(Athyriaceae) 中囊蹄蓋蕨 Athyrium mesosorum 地上部分 脆囊鏈藻* Cystopteris fragilis 2.龍膽科(Gentianaceae) 柳葉雙蝴蝶* Tripterospermum lanceolatum (Hyata) 3.金絲科(Hypericaceae) 斑狀金絲桃* Hypericum maculatum 貫葉金絲桃 Hypericum perforatum Linn. 4.尾科(Iridaceae) 黑色鳶尾* Iris nigricans Dinsm.根莖(收率:0.00024%) 5.?(Moraceae) Chorophora tinctoria Gaud.根
化學號
3542-72-1
參考文獻
《植物活性成分辭典》
分子式
C13H8O6
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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