補(bǔ)骨脂素

    1.光敏作用
補(bǔ)骨脂素有光敏作用,注射或內(nèi)服,再以長波紫外線或日光照射,可使受射處皮膚紅腫、色素增加。
2.抗癌作用
用L615白血病小鼠模型研究補(bǔ)骨脂素加紫外光照射對L615小鼠白血病細(xì)胞的殺傷作用。結(jié)果表明,L615小鼠脾細(xì)胞與補(bǔ)骨素(20μg/ml)預(yù)孵1h,加紫外光照射10min后再接鐘,可使615小鼠生存期超過100d,經(jīng)上述同伴處理的混合細(xì)胞懸液(615小鼠骨髓細(xì)胞加終濃度10%L615小鼠脾細(xì)胞)接種615小鼠,其生存期比對照組延長189.62%,而補(bǔ)骨脂素光毒作用對615小鼠造血干細(xì)胞影響較小(小于10%)。
采用四氮唑藍(lán)(MTT)比色法測定補(bǔ)骨脂素對人白細(xì)胞的殺傷作用。實驗結(jié)果表明:該藥對白血病細(xì)胞有較強(qiáng)的殺傷作用(IC50 為4μg/ml),即白血病細(xì)胞對補(bǔ)骨脂素比較敏感。該藥的殺傷作用對急性淋巴細(xì)胞型白血病細(xì)胞與急性粒細(xì)胞型白血病細(xì)胞無明顯差別。當(dāng)補(bǔ)骨脂素濃度在8～2μg/ml之間時,對白血病細(xì)胞的殺傷作用呈顯著性下降。
選擇波長3650A的氦鎘激光為光源,用生長迅速的S180 為模型,分別觀察了補(bǔ)骨脂素加黑光、激光各組小鼠瘤細(xì)胞死亡率和腹水生成量。實驗結(jié)果提示:250μg/ml的補(bǔ)骨脂素體外對小鼠肉瘤細(xì)胞有高效殺滅作用,其機(jī)制在于對DNA的損傷,補(bǔ)骨脂素在暗處能與DNA形成復(fù)合物,加適當(dāng)波長光照可以發(fā)生Ⅰ、Ⅱ兩型光毒反應(yīng),使生物DNA分子形成交鏈,從而抑制DNA合成。
體外實驗結(jié)果表明:補(bǔ)骨脂素作用于人粘液表皮樣癌MEC-1細(xì)胞后,細(xì)胞核面積明顯增大,DNA總量及單位面積中DNA平均含量明顯下降,DNA直方圖峰值由5倍體變?yōu)?倍體,明顯左移。掃描電鏡觀察發(fā)現(xiàn)補(bǔ)骨脂素使細(xì)胞微絨毛變短、減少,有的細(xì)胞表面出現(xiàn)鼓泡或裂孔;補(bǔ)骨脂素處理過后幾乎所有細(xì)胞中的大多數(shù)線粒體變性、空泡化,游離核糖體減少,可見核溶解現(xiàn)象。
用放射免疫法測量補(bǔ)骨脂素(Ⅰ)、8-甲氧基補(bǔ)骨脂素(Ⅱ)與小鼠S180 細(xì)胞作用后S180 細(xì)胞內(nèi)環(huán)核苷酸水平的變化,實驗結(jié)果表明:Ⅰ、Ⅱ都能顯著提高S180 細(xì)胞內(nèi)環(huán)核苷酸水平的變化和S180 細(xì)胞內(nèi)cAMP水平,而對其cgMP水平無顯著影響,從而極顯著地增加了cAMP、cgMP比值,可以抑制細(xì)胞的過度增生。
對每百萬EAC細(xì)胞用補(bǔ)骨脂素0.0025ug,在3.655A光照射下可全部殺滅;能與白血病L1210 細(xì)胞結(jié)合,和環(huán)磷酰胺合用可顯著降低動物死亡率。
3.其他作用
補(bǔ)骨脂素對子宮、鼻和牙齦等出血有止血作用。對支氣管平滑肌有舒張作用。