一種頭孢烯類鎓鹽化合物及其制備方法和以該化合物合成硫酸頭孢吡唑的方法
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公開(公告)號
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CN1321109C
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公開(公告)日
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2007.06.13
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申請(專利)號
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CN200310106953.8
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申請日期
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2003.11.07
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專利名稱
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一種頭孢烯類鎓鹽化合物及其制備方法和以該化合物合成硫酸頭孢吡唑的方法
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主分類號
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C07D201/04(2006.01)I
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分類號
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C07D201/04(2006.01)I;C07D501/48(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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天津藥物研究院
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發(fā)明(設(shè)計)人
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孟 紅;趙 平;劉志友;王學(xué)知;齊 斌
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地址
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300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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天津市杰盈專利代理有限公司
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代理人
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趙 敬;朱紅星
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國省代碼
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天津;12
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主權(quán)項
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硫酸頭孢吡唑的制備方法，該方法包括如下步驟： (1)將化合物II進行7β位氨基�；Ｗo，制得化合物III； (2)將化合物III進行4-位脫羧基保護基的反應(yīng)，制得化合物IV； (3)將化合物IV與化合物VII在有機溶劑和堿性條件下反應(yīng)，制得化合物I； 其中： R1、R2、R3表示氫、甲基、乙基或丙基； R4a表示保護的羧基； R4b表示COOH； n＝0或1； 當(dāng)n＝0時，R4c＝COO-； 當(dāng)n＝0時，R4c＝COOH； X-為陰離子，該陰離子是氯陰離子或由氯陰離子轉(zhuǎn)化而來的另一個有機酸或無機酸陰離子； (4)將化合物I與醇及濃鹽酸反應(yīng)，得到脫保護基產(chǎn)物的鹽酸鹽(V)；然后將化合物V在水及二甲基甲酰胺中與化合物VIII進行取代反應(yīng)，再經(jīng)與硫酸成鹽即可得到硫酸頭孢吡唑(VI)； 其中：na＝1、2或3 。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種合成硫酸頭孢吡唑的重要中間體7β-烷酰氨基-3-[3-烷酰氨基-2-、(2-烷酰氧乙基)-1-吡唑鎓基]甲基-3-頭孢烯-4-羧酸鹽(I)及其制備方法；同時也公開了以(I)為原料，經(jīng)水解后，與α-(2-氨基噻唑-4-基)-α-(Z)-甲氧亞氨基乙酸(苯并噻唑-2-基)巰基酯(簡稱AE活性酯)反應(yīng)，制備硫酸頭孢吡唑的合成方法。本發(fā)明采用的方法反應(yīng)條件溫和，原料廉價易得，避免了使用昂貴及刺激性大的特殊試劑，工藝簡單易行。
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國際公布
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