| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1980647A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580022304.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.02 |
| 專利名稱 | 包含組蛋白脫乙酰酶抑制劑的制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/50(2006.01)I;A61K45/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.30 EP 04010333.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 托波塔吉特德國(guó)股份公司;德西丁藥物有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 漢謝曼·弗蘭克;彼得·倫納爾茨;亞歷山大·B·莫勒;伯恩德·亨奇;薩斯查·霍維爾曼;埃爾克·馬丁 |
| 地址 | 德國(guó)美因河畔法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-02 PCT/EP2005/004739 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 藥物制劑，包含(i)速釋組分，其包含含有至少一種組蛋白脫乙酰酶抑制劑的隔室，和(ii)緩釋組分，其包含含有至少一種組蛋白脫乙酰酶抑制劑的隔室，其中速釋組分的隔室與緩釋組分的隔室不同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及口服有效的丙戊酸或其衍生物的蓋侖制劑，其表現(xiàn)出特定最優(yōu)化的二相藥動(dòng)學(xué)特征，在治療情境中可最大抑制組蛋白脫乙酰酶。這種特異性蓋侖制劑被設(shè)計(jì)用于治療惡性病和與組蛋白乙�；瘻p少相關(guān)的疾病或其中誘導(dǎo)高度乙酰化具有有益效果的疾病，例如，所述誘導(dǎo)高度乙�；缤ㄟ^(guò)誘導(dǎo)分化和/或細(xì)胞凋亡實(shí)現(xiàn)。由于為二相釋放模式，得到的藥代動(dòng)力學(xué)特征能夠最有效地抑制HDAC靶酶，并且隨后能以快速和長(zhǎng)效的模式誘導(dǎo)組蛋白高度乙酰化。這種特征確保有效地調(diào)節(jié)所需的對(duì)治療益處有幫助的靶向基因表達(dá)特征。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-10 WO2005/105055 英 |
