| 公開(公告)號 | CN1972932A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580020685.5 |
| 申請日期 | 2005.06.23 |
| 專利名稱 | 治療血脂障礙的化合物和方法 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/ |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.24 US 60/582,708;2004.11.12 US 60/627,241;2005.3.24 US 60/664,862 |
| 申請(專利權)人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 陳新潮;C·L·喬菲;S·R·丁;A·M·埃斯克里瓦諾;M·C·費爾南德斯;T·菲爾茨;R·J·赫爾;N·B·曼特歐;E·M·馬丁德拉納瓦;A·I·馬特奧-赫蘭斯;S·帕塔薩拉蒂;王曉冬 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-23 PCT/US2005/022389 |
| 進入國家日期 | 2006.12.22 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物 其中 n是0、1、2或3； m是0、1、2或3； p是1或2； q是0、1、2、3或4； Y是鍵、C＝O或S(O)t；其中t是0、1或2； R1選自下組：羥基、C1-C6烷基、芳基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基；C1-C6烷基芳基、雜環(huán)基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6烯基、-OC1-C6鹵代烷基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基、-OC3-C8環(huán)烷基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-NR7R8和-OC1-C6烷基芳基、-O-雜環(huán)基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基、C1-C6烷基-O-C(O)NR7R8、C1-C6烷基-NR7C(O)NR7R8和C0-C6烷基COOR11；條件是當Y是S(O)t時，R1不是羥基；其中每一個環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選地被1至3個獨立地選自以下的基團取代：氧代基、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基醇、CONR11R12、NR11SO2R12、-NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基、C1-C6烷基環(huán)烷基、苯基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基和C1-C6烷基芳基； 每一個R2僅與碳原子鍵合，是獨立地選自下組的基團：氫、羥基、鹵素、氧代基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、CONR11R12、-NR11SO2R12、-NR11COR12、C0-C6烷基NR11R12、C0-C6烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基、硝基、C0-C6烷基環(huán)烷基、苯基、C0-C6烷基芳基、雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基和C1-C6鹵代烷基；其中兩個獨立選擇的R2基團任選地是偕二取代的； R3a和R3b獨立地選自下組：氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷基； R4是式-NR4aR4b代表的基團；其中： R4a是雜環(huán)基、C1-C6烷基雜環(huán)基或C2-C6烯基雜環(huán)基，其中每一個雜環(huán)基任選地被1至3個獨立地選自下組的基團取代：氧代基、羥基、鹵素、-NR11R12、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C0-C6烷基CN、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C1-C6鹵代烷基、-OC(O)NR11R12、其中C1-C6烷基任選地被-OR10或C(O)OR10取代的C1-C6烷基NR11R12、C0-C6烷基NO2、C0-C6烷基NR11SO2R12、C0-C6烷基C(O)NR11R12、C0-C6烷基NR11C(O)R12、C0-C6烷基NR11C(O)OR12、C0-C6烷基NR11C(O)NR10R12、C0-C6烷基NR11CHR10CO2R12、C0-C6烷基C(O)OR11、C0-C6烷基SO2NR11R12、C0-C6烷基S(O)tR11、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基和C0-C6烷基雜環(huán)基，其中C0-C6烷基雜環(huán)基的雜環(huán)任選地被鹵素、C1-C6烷基、氧代基、-CO2R11和-NR11R12取代；且 R4b選自下組：C1-C6烷基芳基、C2-C6烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C2-C6烯基雜環(huán)基、C1-C6烷基環(huán)烷基、C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基，其中每一個環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基任選地被1-3個獨立地選自下組的基團取代：羥基、氧代基、-SC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、鹵素、C1-C6烷氧基、芳氧基、C1-C6烯氧基、C1-C6鹵代烷氧基烷基、C0-C6烷基NR11R12、-OC1-C6烷基芳基、硝基、氰基、C1-C6鹵代烷基醇和C1-C6烷基醇； R5選自下組：氫、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6烯基、-OC1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C2-C6烯基芳基、C2-C6烯基雜環(huán)基、芳基、雜環(huán)基、氰基、硝基、C0-C6烷基NR7R8、C0-C6烷基COR7、C0-C6烷基CO2R7、C0-C6烷基CONR7R8、CONR7SO2R8、-NR7SO2R8、-NR7COR8、-N＝CR7R8、-OCONR7R8、-S(O)tR7、-SO2NR7R8、C0-C5CH2OH、-OC1-C6烷基雜環(huán)基和-OC1-C6烷基芳基，其中每一個烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基或子基任選地被氧代基、烷氧基、芳氧基取代；其中任意兩個R5基團可以聯(lián)合構成與它們所連接的苯環(huán)(A-環(huán))稠合的任選地被取代的5-、6-或7-元稠合環(huán)，其中該5-、6-或7-元稠合環(huán)是飽和的、部分不飽和的或完全不飽和的，并且任選地含有1、2或3個獨立地選自O、N和S的雜原子； R6獨立地選自下組：氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、羥基、COR7、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6烯基、-OC1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基NR7R8、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、C1-C6烷基-O-C(O)NR7R8、C1-C6烷基-NR7C(O)NR7R8和C1-C6烷基環(huán)烷基； R7和R8各自獨立地選自下組：氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、-O-芳基、-OC3-C8環(huán)烷基、-O-雜環(huán)基、-NR7R8、-C1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基、C1-C6烷基雜環(huán)基、-OC1-C6烷基芳基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和C1-C6烷基芳基，其中每一個烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基或芳基任選地被1-3個獨立地選自以下的基團取代：羥基、-CN、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基和-NR11R12，或者R7和R8聯(lián)合構成含氮雜環(huán)，該含氮雜環(huán)可以具有0、1或2個另外的選自氧、氮和硫的雜原子，其中該含氮雜環(huán)任選地被氧代基或C1-C6烷基取代； R10、R11和R12獨立地選自下組：氫、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、C1-C6烷 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)化合物，其中n、m、p、q、Y、R1、R2、R3a、R3b、R4、R5和R6如說明書所定義，并公開了它們的藥物組合物和使用方法。 |
| 國際公布 | 2006-01-05 WO2006/002342 英 |
