| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1969828A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610201181.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.12.01 |
| 專利名稱 | 一種含間質(zhì)水解劑的抗癌緩釋注射劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 孫 娟;鄒會(huì)鳳;劉恩祥;賀潤(rùn)平 |
| 地址 | 250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種含間質(zhì)水解劑的抗癌緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 生物有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 41-99.9％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為抗癌有效量的間質(zhì)水解劑與抗癌有效量的抗癌藥物的組合，抗癌藥物為烷化劑、嘌呤類似物和/或激素類抗癌藥；間質(zhì)水解劑選自血管抑制劑和/或蛋白水解酶； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合，助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。 |
| 摘要 | 一種含間質(zhì)水解劑的抗癌藥物緩釋劑為緩釋注射劑，由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為間質(zhì)水解劑與烷化劑、嘌呤類似物和/或激素類抗癌藥的組合；緩釋輔料選自聚乳酸及其共聚物、聚苯丙生、聚乳酸共聚物或混合物、EVAc之一或其組合；助懸劑選自羧甲基纖維素等，助懸劑的黏度為80cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。緩釋微球還可制成緩釋植入劑，緩釋植入劑和緩釋注射劑腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置，可有效地抑制或破壞實(shí)體腫瘤間質(zhì)及腫瘤血管，并能抑制腫瘤的新生血管，有效降低腫瘤內(nèi)的間質(zhì)壓力，進(jìn)而提高其間質(zhì)液導(dǎo)率，有利于藥物進(jìn)入實(shí)體腫瘤以及在腫瘤內(nèi)的有效擴(kuò)散，并能增強(qiáng)化療和/或放療的療效。 |
| 國(guó)際公布 |
