| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1315822C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01813900.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.08.08 |
| 專利名稱 | 具有VEGF抑制活性的喹啉衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.9 EP 00402254.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·F·A·亨內(nèi)奎恩 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-08-08 PCT/GB2001/003553 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.02.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其鹽： 其中： Z是-O-或-NH-； m是1或2； Ra代表氫； G1、G2、G3、G4和G5都是-CH-，形成式II的吲哚部分，其中式II的吲哚部分： 選自4-氟-2-甲基吲哚-5-基、4-氟吲哚-5-基和6-氟吲哚-5-基； R2代表氰基、或R5X1-，其中X1代表-O-，且R5是 C1-5烷基R28，其中R28-是具有1-2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的4-元、5-元或6-元飽和雜環(huán)基，經(jīng)由碳或氮連接，所述雜環(huán)基可攜帶1或2個(gè)選自下列的取代基：氧代基、羥基、鹵素、氰基、C1-4氰基烷基、C1-4烷基、C1-4羥基烷基、C1-4烷氧基、C1-4鏈烷�；1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷基磺�；鵆1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、C1-4氨基烷基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基和基團(tuán)-(-O-)f(C1-4烷基)g環(huán)D，其中f是0或1，g是0或1，且環(huán)D是具有1-2個(gè)獨(dú)立地選自0、S和N的雜原子的4-元、5-元或6-元飽和雜環(huán)基，所述環(huán)狀基團(tuán)可攜帶一個(gè)或多個(gè)選自C1-4烷基的取代基； 此外，其中R5X1-中的任何C1-5烷基可攜帶一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵素和氨基的取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其鹽，其中：G1、G2、G3、G4和G5當(dāng)中的任何一個(gè)是氮，其它四個(gè)是-CH-，或者G1、G2、G3、G4和G5都是-CH-；Z是-O-、-NH-、-S-、-CH2-或一條直接的鍵；Z連接在任一個(gè)G1、G2、G3和G4上；n是0-5的整數(shù)；m是0-3的整數(shù)；Ra代表氫或氟；Rb、R1和R2如本文所定義；制備這樣的化合物的方法；含有式I化合物或其可藥用鹽作為活性組分的藥物組合物；以及式I化合物在制備用于在溫血?jiǎng)游镏挟a(chǎn)生抗血管生成和/或血管滲透性降低作用的藥物中的應(yīng)用。式I化合物及其可藥用鹽能抑制VEGF的作用，該性質(zhì)使得其可有價(jià)值地用于治療包括癌癥和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎在內(nèi)的多種病癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-02-14 WO2002/012226 英 |
