| 公開(公告)號 | CN1315840C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN02816682.5 |
| 申請日期 | 2002.06.21 |
| 專利名稱 | 用作治療疼痛的藥物的取代的1-氧雜-2,8-二氮雜-螺[4,5]癸-2-烯衍生物 |
| 主分類號 | C07D498/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.25 DE 10130020.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 格呂倫塔爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·H·布施曼;W·G·恩格爾伯格;T·格爾曼;H·-H·亨尼斯;C·毛爾;B·孫德爾曼;J·霍倫茨 |
| 地址 | 德國阿興 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-21 PCT/EP2002/006880 |
| 進入國家日期 | 2004.02.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)取代的1-氧雜-2，8-二氮雜-螺[4，5]癸-2-烯衍生物， 所述化合物呈其外消旋體，其對映體或非對映體形式，或其對映體或非對映體以任何混和比例的混合物的形式；結(jié)構(gòu)式所示的形式或其生理可接受鹽的形式， 其中 R1和R2彼此獨立地代表H、C1-5-烷基、C3-8-環(huán)烷基、甲基環(huán)丙基、芳基、(C1-3-烷基)-芳基、雜環(huán)基、(C1-3-烷基)-雜環(huán)基或NH-C(＝O)-芳基，其中基團R1和R2當中至少有一個不代表H，或者 R1與R2一起代表-(CR4R5)m-(CR6R7)n-Y-(CR8R9)p-(CR10R11)q-，其中m、n、p和q分別＝0、1或2，條件是：m+n≥1，且p+q≥1，或者一起代表-CH2-CH2-C(-芳基)＝CH-CH2-； R3代表H、SO2R12或COR13； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11彼此獨立地代表H、CH3、或C(＝O)R14； Y代表CR15R16或NR17； R12和R13彼此獨立地代表C1-5-烷基、環(huán)丙基、C1-烷基-C7-環(huán)烷基、芳基、(C1-2-烷基)-芳基、雜環(huán)基、或NR18R19； R14代表OC2-烷基； R15和R16彼此獨立地代表H或芳基； R17代表H、環(huán)庚基、芳基、(C1-3-烷基)-芳基、雜環(huán)基或C(＝O)R22； R18和R19彼此獨立地代表H、CH3； R22代表H、C1-烷基-芳基、雜環(huán)基或OR24；且 R24代表H或C1-烷基-芳基； 其中“芳基”是指苯基或萘基；和 其中“雜環(huán)基”代表5和/或6元環(huán)的單環(huán)或二環(huán)有機基團，其中至少一個環(huán)包含至少1個雜原子或2或3個相同或不同的雜原子，所述雜原子選自氮、氧或硫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)取代的1-氧雜-2，8-二氮雜-螺[4，5]癸-2-烯衍生物，其制備方法，其在制備藥物中的應(yīng)用，以及包含所述化合物的藥物。 |
| 國際公布 | 2003-01-03 WO2003/000699 德 |
