| 公開(公告)號 | CN1951940A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200510061230.X |
| 申請日期 | 2005.10.21 |
| 專利名稱 | 氯吡格雷消旋體的拆分方法 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江華海藥業(yè)股份有限公司;中國科學院成都有機化學有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王立新;唐 毅;陳 一;田 芳 |
| 地址 | 317024浙江省臨海市汛橋鎮(zhèn)利莊 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 王 兵;黃美娟 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種氯吡格雷消旋體的拆分方法，包括如下步驟： (1)氯吡格雷消旋體與(R)-(-)樟腦磺酸在有機溶劑中于0～120℃反應(yīng)，(S)-氯吡格雷優(yōu)先反應(yīng)并以固體形式從溶劑體系中析出(S)-氯吡格雷樟腦磺酸鹽；所述的有機溶劑為下列之一：苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯、乙酸丁酯、異丙醇、異丙醇、丁醇；所述的(R)-(-)樟腦磺酸與氯吡格雷消旋體的當量比為0.2～0.8∶1； (2)轉(zhuǎn)化所述的(S)-氯吡格雷樟腦磺酸鹽為(S)-氯吡格雷堿或(S)-氯吡格雷鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種氯吡格雷消旋體的拆分方法，包括如下步驟：(1)氯吡格雷消旋體與(R)-(-)樟腦磺酸在有機溶劑中于0～120℃反應(yīng)，(S)-氯吡格雷優(yōu)先反應(yīng)并以固體形式從溶劑體系中析出(S)-氯吡格雷樟腦磺酸鹽；(2)轉(zhuǎn)化所述的(S)-氯吡格雷樟腦磺酸鹽為(S)-氯吡格雷堿或(S)-氯吡格雷鹽。本發(fā)明提供的拆分方法具有效率高，手性拆分試劑用量小、可循環(huán)利用、轉(zhuǎn)化效率高(ee值99％以上)，拆分溶劑單一、價廉，拆分方法簡單，可靠性及經(jīng)濟性明顯，具有生產(chǎn)成本和環(huán)保優(yōu)勢，可應(yīng)用于工業(yè)及商業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
