| 公開(公告)號 | CN1960976A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017114.6 |
| 申請日期 | 2005.03.22 |
| 專利名稱 | 作為抗病毒劑使用的4-羧基吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D231/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/38(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.26 GB 0406916.7;2004.3.26 GB 0406918.3;2004.10.15 GB 0423000.9;2004.10.15 GB 0423001.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 賈恩保羅·布拉維;約翰·A·科菲爾德;理查德·M·格里姆斯;羅塞拉·吉德蒂;維多利亞·L·H·洛維格羅夫;杰奎琳·E·莫當(dāng)特;普里湯姆·沙;馬丁·J·斯萊特 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-22 PCT/GB2005/001071 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 至少一種選自式(I)化合物的化學(xué)個(gè)體，及其鹽、溶劑合物和酯： 其中： A表示羥基； R1表示芳基、通過環(huán)碳原子連接的雜芳基、或通過環(huán)碳原子連接的雜環(huán)基，其每個(gè)可任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基選自-C1-6烷基、鹵素、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、硝基、氰基、-CF3、-OCF3、NRESO2RD、苯基和雜環(huán)基，其中所述的-C1-6烷基取代基本身可任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基選自-C5-9環(huán)烷基、鹵素、-NRBRC、-C(O)NRBRC、-NREC(O)RD、-SRA、-SO2RD、ORA、氧代、苯基、雜芳基或雜環(huán)基；或R1表示-C1-6烷基或-C5-9環(huán)烷基； R2表示被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的苯基，所述的取代基選自-C1-6烷基、鹵素、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、硝基、氰基和雜環(huán)基；或R2表示在環(huán)烷基上任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的-(CH2)nC5-7環(huán)烷基，所述的取代基選自-C1-6烷基、＝CH(CH2)tH、-ORA、-SRA、-C(O)NR RC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、氟、硝基、氰基、氧代和雜環(huán)基，或其中兩個(gè)取代基可以一起形成C1-2亞烷基橋取代基； t表示0、1、2、3或4； n表示0或1； R3表示雜環(huán)基或雜芳基；或任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的苯基，所述的取代基選自-C1-6烷基、鹵素、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、硝基、氰基和雜環(huán)基；或R3表示任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的-C1-6烷基，所述的取代基選自-C1-6烷基、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、氟、硝基、氰基、氧代、苯基、雜芳基和雜環(huán)基； R4表示氫； RA表示氫、-C1-6烷基、芳烷基、雜芳基烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基； RB和RC獨(dú)立地表示氫、-C1-6烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基；或RB和RC與它們相連的氮原子一起形成5或6元飽和環(huán)狀基團(tuán)； RD選自-C1-6烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、芳烷基和雜芳基烷基； RE表示氫或-C1-6烷基； RF和RG獨(dú)立地選自氫、-C1-6烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳基烷基；或RF和RG與它們相連的氮原子一起形成5或6元飽和環(huán)狀基團(tuán)。 |
| 摘要 | 提供了式(I)的新的抗病毒化合物：其中A表示羥基；R1表示芳基，通過環(huán)碳原子連接的雜芳基，或通過環(huán)碳原子連接的雜環(huán)基，C1-6烷基或-C5-9環(huán)烷基，其每個(gè)可以任選被取代；R2表示取代的苯基，或在環(huán)烷基上任選取代的-(CH2)nC5-7環(huán)烷基；R3表示雜環(huán)基或雜芳基；任選取代的苯基或任選取代的-C1-6烷基；R4表示氫；及其鹽、溶劑合物和酯，它們的制備方法，包含它們的藥物組合物，以及它們在HCV治療中的使用方法。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092863 英 |
