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1,3,4-二唑-2-酮作為PPAR-δ調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安萬特藥物公司/D·G·麥加里;J·格利策;S·凱爾;K·尚德羅斯;J·梅里爾;W·文德勒
公開(公告)號 CN1956984A  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN200580017003.5  
申請日期 2005.03.30  
專利名稱 1,3,4-二唑-2-酮作為PPAR-δ調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07D417/12(2006.01)I  
分類號 C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.1 US 60/558,420  
申請(專利權(quán))人 安萬特藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·G·麥加里;J·格利策;S·凱爾;K·尚德羅斯;J·梅里爾;W·文德勒  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-03-30 PCT/US2005/010855  
進(jìn)入國家日期 2006.11.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或溶劑化物或藥學(xué)上可接受的鹽, 其中 ARYL為苯基或吡啶基,其中所述苯基或吡啶基任選地為選自以下基團(tuán)的一個或多個取代基所取代:鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基、C1-6烷硫基、羥基、羥基C1-6烷基、C1-4酰氧基、硝基、氰基、C1-6烷基磺;被、C1-6烷基氨基以及C1-6烷氧羰基; Z為-O(CH2)n-、-SO2(CH2)n-、-(CH2)n-Y-(CH2)n-、-(CH2)n-CO-、-O(CH2)n-CO- 或-(CH2)n-Y-(CH2)n-CO-,其中Y為NR3、O或S,R3選自H、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷基C3-8環(huán)烷基和苯甲基,n獨(dú)立地是1到5的整數(shù); X為NR3、O或S,其中R3如上面所定義; R1為H、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基;羥基C1-6烷基、硝基、氰基和C1-6烷基氨基;以及 R2為取代的或未取代的苯基、吡啶基或噻吩基,其中取代基選自以下一組基團(tuán):鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基、C1-6烷硫基、羥基、羥基C1-6烷基、C1-4酰氧基、硝基、氰基、C1-6烷基磺;、氨基、C1-6烷基氨基和C1-6烷氧羰基; 條件是當(dāng)Z為-O(CH2)n-或-SO2(CH2)n-,并且ARYL為苯基時,R2不為苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及1,3,4-二唑酮化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或溶劑化物。本發(fā)明的化合物為PPAR-δ的調(diào)節(jié)劑,因此用作藥劑,尤其用于治療脫髓鞘疾病以及脂肪酸代謝和葡萄糖利用的紊亂。  
國際公布 2005-10-20 WO2005/097763 英  
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