公開(公告)號
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CN1956952A
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公開(公告)日
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2007.05.02
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申請(專利)號
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CN200580016836.X
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申請日期
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2005.05.24
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專利名稱
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組胺H3受體藥劑、制備和治療學用途
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主分類號
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C07D207/09(2006.01)I
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分類號
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C07D207/09(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.6.2 US 60/576,421
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申請(專利權)人
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伊萊利利公司
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發(fā)明(設計)人
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L·S·比弗斯;R·A·加德斯基;C·D·耶舒達森;R·T·皮卡德;F·C·斯蒂芬斯
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地址
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美國印第安納州
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頒證日
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國際申請
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2005-05-24 PCT/US2005/018249
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進入國家日期
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2006.11.24
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭廣迅;李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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在結構上由式I代表的化合物: 或其藥學可接受的鹽,其中: Q、T、D、X和Y獨立地表示碳(被氫或本文指明的任選取代基取代)或氮,條件是Q、T、D、X和Y中的至多兩個是氮; R1、R2和R3在每次出現(xiàn)時獨立地是: -H,-鹵素,-(C1-C7)烷基(任選被一至三個鹵素取代),-CF3,-CN,-C(O)R10,-CO(O)R7,-CO(O)Li,-C(O)(C3-C5)環(huán)烷基,-C(O)NR7R8,-OCF3,-OR7,-NR7R8,-NR9SO2R7,-NR9C(O)R7,-NR9CO2R7,-NR9C(O)NR7R8,-SR7,-SO2R7,-SO2CF3,-SO2NR7R8,-S(O)R7,-CH2SO2R10,或雜芳基-R9;然而條件是,當D是氮時,則R1或R2或R3不與D連接,和條件是當X是氮時,則R1或R2或R3不與X連接,和條件是當T是氮時,則R1或R2或R3不與T連接,和條件是當Q是氮時,則R1或R2或R3不與Q連接,和條件是當Y是氮時,則R1或R2或R3不與Y連接; R4和R5在每次出現(xiàn)時獨立地是: -H,-OH,-鹵素,-CF2H,-CF3,-(C1-C3)烷基(任選被一至三個鹵素取代),或-OR9; R6是: -H,-鹵素,-CF3,-(C1-C3)烷基(任選被一至三個鹵素取代),-NH2,-NR7R8,-OH,或-OR7; R7和R8在每次出現(xiàn)時獨立地是: -H或-(C1-C7)烷基(任選被一至三個鹵素取代),其中R7和R8可以與它們相連接的原子結合,形成三至七元環(huán); R9是-H或-(C1-C3)烷基(任選被一至三個鹵素取代);和 R10是-H,-(C1-C7)烷基(任選被一至三個鹵素取代),或-苯基。
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摘要
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本發(fā)明公開了新的式I的化合物:或其藥學可接受的鹽,其具有組胺-H3受體拮抗劑或反向激動劑活性,以及制備這種化合物的方法。在另一個實施方案中,本發(fā)明公開了包括式I化合物的藥物組合物,以及使用這些組合物來治療肥胖癥、認識缺陷、嗜眠病及其它組胺H3受體所涉及疾病的方法。
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國際公布
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2005-12-22 WO2005/121080 英
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