| 公開(公告)號(hào) | CN1312153C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01807500.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.02.15 |
| 專利名稱 | 吡咯并嘧啶酮衍生物,其制備方法及用途 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.2.17 KR 2000/7625 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | SK化學(xué)株式會(huì)社;引頭基因組有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金大起;李周永;柳到弦;李男奎;李碩鎬;金南鎬;金載善;柳濟(jì)虎;崔鎮(zhèn)永;林光津;崔元瑄;金兌坤;車 動(dòng) |
| 地址 | 韓國(guó)京畿道 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-02-15 PCT/KR2001/000227 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 韓國(guó);KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(1)化合物，及其在藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物， 其中R1為H；可選擇性地被一或多個(gè)氟原子取代的C1-C3烷基；或C3-C6環(huán)烷基； R2為H；鹵素原子；可選擇性地被OH、C1-C3烷氧基、C3-C6環(huán)烷基，或被一或多個(gè)氟原子取代的C1-C6烷基；C3-C6環(huán)烷基；C2-C6鏈烯基；或C2-C6炔基； R3為H；可選擇性地被OH、C1-C3烷氧基、C3-C6環(huán)烷基，或被一或多個(gè)氟原子取代的C1-C6烷基；C3-C6環(huán)烷基；C2-C6鏈烯基；或C2-C6炔基； R4為可選擇性地被C3-C6環(huán)烷基，或被一或多個(gè)氟原子取代的C1-C6烷基；C2-C6鏈烯基；C2-C6炔基；或C3-C6環(huán)烷基； R5為SO2NR6R7；NHSO2NR6R7；NHCOCONR6R7；NHSO2R8；NHCOR8；或苯基或雜環(huán)基，其中的任一個(gè)可選擇性地被一或多個(gè)氟原子或C1-C3烷基取代； R6和R7各自獨(dú)立地為H，或可選擇性地被OH、CO2H、C1-C3烷氧基、C3-C6環(huán)烷基，或被一或多個(gè)氟原子取代的C1-C6烷基；或與和它們相連的氮原子一起形成單環(huán)的環(huán)，選自咪唑、氮丙啶、氮丁啶、吡咯烷、哌啶、嗎啉、哌嗪和高哌嗪，或雙環(huán)的環(huán)，選自2，5-二氮雜二環(huán)[2.2.1]庚烷和3，7-二氮雜二環(huán)[3.3.0]辛烷，其中所述的基團(tuán)可選擇性地被R9取代； R8為可選擇性地被一或多個(gè)氟原子取代的C1-C6烷基；或C3-C7環(huán)烷基； R9為可選擇性地被一或多個(gè)鹵素原子、OH、C1-C3烷氧基或四唑基團(tuán)取代的C1-C6烷基，其中所述C1-C3烷氧基可選擇性地被一或多個(gè)氟原子、CO2R10、NR11R12或C＝NR13(NR14R15)取代，所述四唑基可選擇性地被C1-C3烷基取代；或者R9為一或多個(gè)含有氮的雜芳基基團(tuán)，其可選擇性地被一或多個(gè)氟原子取代； R10為H；或可選擇性地被OH、NR11R12、一或多個(gè)氟原子，或以含有氮的雜環(huán)，選自吡咯烷、哌啶、哌嗪、嗎啉、吡咯和咪唑取代的C1-C4烷基，其中該氮原子直接與C1-C4烷基結(jié)合； R11和R12各自獨(dú)立地為H或C1-C4烷基； R13為H；可選擇性地被一或多個(gè)氟原子取代的C1-C4烷基；或C3-C6環(huán)烷基；且 R14和R15各自獨(dú)立地為H，或可選擇性地被一或多個(gè)氟原子取代的C1-C4烷基；C3-C6環(huán)烷基；或與和它們相連的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、哌嗪基或高哌嗪基基團(tuán)，其中所述的基團(tuán)可選擇性地被C1-C3烷基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明系關(guān)于式(1)的一系列吡咯并嘧啶酮衍生物，其制備方法、在其制備時(shí)的中間體、其作為治療劑的用途，以及含有它的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-08-23 WO2001/060825 英 |
