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胺系堿性化合物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 株式會社吳羽/齋藤厚之;菊本成幸;小野雅弘;松井良;山本將史;澤朋裕;鈴木茂;谷中干郎
公開(公告)號 CN1950343A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN200580014925.0  
申請日期 2005.03.10  
專利名稱 胺系堿性化合物及其用途  
主分類號 C07D233/64(2006.01)I  
分類號 C07D233/64(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P29/00(2006.0  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.10 JP 068229/2004;2004.12.3 JP 350599/2004  
申請(專利權(quán))人 株式會社吳羽  
發(fā)明(設(shè)計)人 齋藤厚之;菊本成幸;小野雅弘;松井良;山本將史;澤朋裕;鈴木茂;谷中干郎  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2005-03-10 PCT/JP2005/004189  
進入國家日期 2006.11.10  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 熊玉蘭;吳 娟  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 下述通式(1)所示化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽或它們的前藥: [化1] 式(1)中,n1、n2、n3表示0-3的整數(shù);R1、R2、R3、R4、R5、R6各自獨立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基,此時,R5、R6可與所連接的碳原子一起形成羰基;A1和A2各自獨立表示氫原子、可取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)、可取代的部分飽和的多環(huán)式雜芳環(huán)、可取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、可取代的部分飽和的多環(huán)式芳環(huán)、可取代的雜環(huán)、或下述式(2)所表示的基團: [化2] 式(2)中,R7、R8、R9、R10各自獨立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基; W表示可取代的苯環(huán)、或下述式(10)或式(11)所表示的任意基團: [化3] [化4] 式(10)中,R30表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基、甲磺;妆交酋;⒈交、;、羧基、氰基,m7表示0~2的整數(shù),T1和T2表示CH2或CO,T3和T4表示T3=NH和T4=CO、或T3=CO和T4=NH; X表示可取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán),可取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、O、CH2、NR11、CHR35、或下式(3)、式(12)所表示的基團,R11表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基,R35表示羧基、烷氧基羰基, [化5] 式(3)中,m1表示1或2的整數(shù), [化6] 式(12)中,T5表示氧原子或硫原子,R31和R32表示氫原子、碳原子數(shù)為1-3的烷基,R31和R32可互相結(jié)合形成環(huán); [化7] D表示下述式(4)或下述式(6)所示的基團,式(4)中,R13表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基、或下式(5)所表示的基團: [化8] 式(5)中,m2表示2-4的整數(shù),R14、R15、R16、R17各自獨立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基、或可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基, [化9] ——Q——Y——B ……(6) 式(6)中,當(dāng)上述X為O時,Q表示單鍵,當(dāng)X為NR11時,Q表示單鍵或表示上述式(3)所表示的基團,當(dāng)X表示可取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)、可取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、CH2、或式(3)、式(12)所表示的基團時,Q表示單鍵、S、O、NR12、或式(13)所表示的基團, [化10] R12表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基或可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基、甲磺;、對甲苯磺酰基、苯基、;、羧基、氰基或式(15)所表示的基團: [化11] R34表示可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基、苯基,Y表示下式(7)所表示的基團: [化12] ——(CR18R19)m3—— 或 ……(7) ——(CR20R21)m4——z——(CR22R23)m5—— 式(7)中,m3表示0-6的整數(shù),R18、R19各自獨立表示氫原于、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基或可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基或可取代的芳環(huán),此時,R12和R18可形成環(huán),m4、m5表示0-2的整數(shù),R20、R21、R22、R23各自獨立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基或可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基,z表示可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)狀亞烷基、可取代的單環(huán)或多環(huán)式雜芳環(huán)、可取代的部分飽和的多環(huán)式雜芳環(huán)、可取代的單環(huán)或多環(huán)式芳環(huán)、可取代的部分飽和的多環(huán)式芳環(huán)或可取代的雜環(huán)、S、O、NR12、S=O、O=S=O或式(16), [化13] B表示下式(8)、式(14)所表示的任意基團: [化14] 式(8)中,Q1表示S、O或NH,Q2表示S、O、NR27,R24、R27各自獨立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基或可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基或可取代的芳環(huán),此時,R24和R27可以形成環(huán),關(guān)于R25、R26,當(dāng)上述X為CH2時,它們各自獨立表示氫原子、可取代的碳原子數(shù)為1~15的烷基、可取代的碳原子數(shù)為3~15的環(huán)烷基、含有1~3個雙鍵并可取代的碳原子數(shù)為2~15的烯基、或含有1~3個三鍵并可取代的碳原子數(shù)為2~15的炔基,另外,R25和R26可以形成環(huán),此時,可根據(jù)情況,經(jīng)由雜原子、環(huán)烷基、芳環(huán)、雜芳環(huán)或雜環(huán)結(jié)合形成環(huán)。當(dāng)上述X不為CH2時,R25、R26各自獨立表示氫原子、下式(9)所示的取代基、可取代的碳原于數(shù)為  
摘要 對HIV病毒感染癥、風(fēng)濕或癌轉(zhuǎn)移等疾病具有效果的下述通式(1)所示的新型胺化合物。其中,代表性的例子是:A1、A2表示氫原子、可取代的單環(huán)或多環(huán)式的雜芳環(huán);W表示可取代的苯環(huán)或下式(10)或(11)所表示的任意基團,其中X表示O、CH2、C(=O)、NR11或CHR35;D是下式(6)所示的基團,式(6)中,Q表示單鍵、NR12或式(13)所示基團;Y表示下式(7)所示的基團;Z表示可取代的單環(huán)或多環(huán)式的芳族環(huán),B表示-NR25R26;各式中的R1-R26表示氫原子、烷基、烯基、炔基。  
國際公布 2005-09-15 WO2005/085209 日  
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