公開(公告)號(hào)
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CN1939917A
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公開(公告)日
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2007.04.04
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610100189.7
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申請(qǐng)日期
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2000.03.22
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專利名稱
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大麻酯衍生物及其藥用
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主分類號(hào)
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C07D413/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D413/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07C39/12(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
200410062002.X
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優(yōu)先權(quán)
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1999.3.22 US 60/125,674;1999.8.30 US 60/151,595
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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免疫力藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·R·特拉維斯
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地址
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美國佛羅里達(dá)州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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下式的大麻酚衍生物: 式III 其中R1是: a)H, b)C1-4烷基或其酯, c)COOH, d)OH, e)O-C1-5烷基(優(yōu)選OCH3)或鏈烷;,所述基團(tuán)可任選被一或二甲基氨基或乙基氨基取代, f)含有羧基或氨基的O-CO-C3-10烷基, g) 其中n=1至8 h)對(duì)氨基芐基或C1-7氨基烷基或其有機(jī)或無機(jī)酸加成鹽,對(duì)氨基芐基或氨基烷基的異氰酸酯或異硫氰酸酯衍生物,具有1-7個(gè)另外的碳原子的氨基烷基的羧基末端衍生物或其鹽,該羧基末端衍生物的活化衍生物; i)R1和R2構(gòu)成式-O(CH2)3-5所示取代基,其中R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起構(gòu)成一個(gè)環(huán),在所述環(huán)上至少有一個(gè)氫原子可任選被鹵素取代, j)內(nèi)酯(例如COCOH);或 k)CH(CH3)CO2H或-OCOCH3; R2是: a)H、OH或鹵素, b)C1-6羧基或烷氧基,或者 c)R1和R2構(gòu)成式-O(CH2)3-6所示取代基,其中R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起構(gòu)成一個(gè)環(huán),在所述環(huán)上至少有一個(gè)氫原子可任選被鹵素取代, R3是 a)(W)m-Y-(Z)n,其中 W是C5-12直鏈或支鏈(優(yōu)選1S’CH3、2R’CH3二甲基)烷基、鏈烯基、鏈炔基、或其混合物,所述基團(tuán)可任選被至少一個(gè)鹵素取代, Y是一個(gè)鍵、O、S、SO、SO2、CO、NH、N(C1-烷基)、或NCS, Z是: i)C5-12烷基、鏈烯基、鏈炔基、或其混合物,所述基團(tuán)可任選被至少一個(gè)鹵素取代,任選被末端芳環(huán)取代, ii)CN1-3、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC2-4烷基、或CON(C1-4烷基)2,其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同,或者 iii)苯基或芐基,其中所述基團(tuán)可任選被鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、CN、CF3、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC1-4烷基、或CON(C1-4烷基)2取代,其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同,并且其中 m和n相同或不同,并分別為0或1, b)C5-12烷基或鹵代烷基,所述基團(tuán)可任選被末端芳環(huán)、CN1-3、NCS、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC1-4烷基、或CON(C1-4烷基)2取代,其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同,或者 c)C5-12鏈烯基或鏈炔基,所述基團(tuán)可任選被鹵素、二硫雜環(huán)戊烯(dithiolene)、末端芳環(huán)、CN1-3、NCS、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC1-4烷基、或CON(C1-4烷基)2取代,其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同; R6與R6’一起形成=O或=S,或者分別獨(dú)立地選自: a)氫, b)C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基、或C1-6鹵代烷基, c)CN, d)CO2H, e)CO2-C1-4烷基, f)C(Y)(Z)-OH, g)C(Y)(Z)-O-C1-4烷基,和 h)C1-6烷基-CO2Y, 其中Y和Z分別獨(dú)立地為H或C1-6烷基, R1是: a)羥基或內(nèi)酯, b)鹵素, c)C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基、或C1-6鹵代烷基, d)CN, e)N3, f)CO2H, g)CO2-C1-4烷基, h)C(Y)(Z)-OH, i)C(Y)(Z)-O-C1-4烷基, j)C1-6烷基-CO2-Y,或 k)=O或=S, 其中Y和Z分別獨(dú)立地為H或C1-6烷基; Q是: a)O或S,或 b)N-W,其中W是: i)氫, ii)C1-6烷氧基烷基、C1-6烷基、或C1-6鹵代烷基, iii)OC1-6烷基、或OC1-6鹵代烷基, iv)CN, v)C1-6烷基, vi)C(Y)(Z)C1-4烷基,或 vii)C1-6烷基-CO2Z, 其中Y和Z分別獨(dú)立地為H或C1-6烷基。
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摘要
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本發(fā)明公開了大麻酯(cannabinoid)衍生物及其藥用。
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國際公布
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