公開(公告)號(hào)
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CN1934079A
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公開(公告)日
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2007.03.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480041751.2
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申請(qǐng)日期
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2004.12.22
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專利名稱
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作為抗癌化合物的蒽醌化合物
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主分類號(hào)
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C07D207/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D207/06(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D207/46(2006.01)I;C07D211/94(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.12.23 GB 0329820.5;2003.12.24 GB 0330011.8
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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索曼塔有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·H·帕特森;K·波斯;P·H·蒂斯戴爾-斯皮特爾
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地址
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英國(guó)倫敦
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-12-22 PCT/GB2004/005390
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.08.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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張廣育;姜建成
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國(guó)省代碼
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英國(guó);GB
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I的蒽醌化合物或其鹽, 其中,R1至R4各自選自H、C1-4烷基、X1、-NHR0N(R5)2和以下式II基團(tuán), 其中R0為C1-12烷二基,且R5各自為H或任選取代的C1-4烷基, 其中R6、R7和R8中至少一個(gè)選自X2、和X2取代的C1-4烷基,而其它為H或C1-4烷基;R9選自H、C1-4烷基、X2、和X2取代的C1-4烷基; m為0或1; n為1或2; X1為鹵原子、羥基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基;并且 X2為鹵原子、羥基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基; 條件是R1至R4中至少一個(gè)為式II基團(tuán)。
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摘要
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通式(I)的蒽醌化合物或其鹽(式I),其中,R1至R4各自選自H、C1-4烷基、X1、-NHR0N(R5)2和式(II)基團(tuán),其中R0為C1-12烷二基,且R5各自為H或任選取代的C1-4烷基,式(II)中R6、R7和R8中至少一個(gè)選自X2、和X2取代的C1-4烷基,而其它為H或C1-4烷基;R9選自H、C1-4烷基、X2、和X2取代的C1-4烷基;m為0或1;n為1或2;X1為鹵原子、羥基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基;并且X2為鹵原子、羥基、C1-4烷氧基、芳氧基或酰氧基;條件是R1至R4中至少一個(gè)為式(II)基團(tuán)。N-氧化物是有益的前體藥物,它在含氧量低的腫瘤中被選擇性生物還原為相應(yīng)的環(huán)胺衍生物。胺類化合物具有細(xì)胞毒性,它們可在癌癥治療中用作具有拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制活性的烷基化劑。
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國(guó)際公布
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2005-07-07 WO2005/061453 英
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