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作為抗癌化合物的蒽醌化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 索曼塔有限公司/L·H·帕特森;K·波斯;P·H·蒂斯戴爾-斯皮特爾
公開(公告)號(hào) CN1934079A  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480041751.2  
申請(qǐng)日期 2004.12.22  
專利名稱 作為抗癌化合物的蒽醌化合物  
主分類號(hào) C07D207/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/06(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D207/46(2006.01)I;C07D211/94(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.23 GB 0329820.5;2003.12.24 GB 0330011.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 索曼塔有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·H·帕特森;K·波斯;P·H·蒂斯戴爾-斯皮特爾  
地址 英國(guó)倫敦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-22 PCT/GB2004/005390  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.08.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張廣育;建成  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的蒽醌化合物或其鹽, 其中,R1至R4各自選自H、C1-4烷基、X1、-NHR0N(R5)2和以下式II基團(tuán), 其中R0為C1-12烷二基,且R5各自為H或任選取代的C1-4烷基, 其中R6、R7和R8中至少一個(gè)選自X2、和X2取代的C1-4烷基,而其它為H或C1-4烷基;R9選自H、C1-4烷基、X2、和X2取代的C1-4烷基; m為0或1; n為1或2; X1為鹵原子、羥基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基;并且 X2為鹵原子、羥基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基; 條件是R1至R4中至少一個(gè)為式II基團(tuán)。  
摘要 通式(I)的蒽醌化合物或其鹽(式I),其中,R1至R4各自選自H、C1-4烷基、X1、-NHR0N(R5)2和式(II)基團(tuán),其中R0為C1-12烷二基,且R5各自為H或任選取代的C1-4烷基,式(II)中R6、R7和R8中至少一個(gè)選自X2、和X2取代的C1-4烷基,而其它為H或C1-4烷基;R9選自H、C1-4烷基、X2、和X2取代的C1-4烷基;m為0或1;n為1或2;X1為鹵原子、羥基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基;并且X2為鹵原子、羥基、C1-4烷氧基、芳氧基或酰氧基;條件是R1至R4中至少一個(gè)為式(II)基團(tuán)。N-氧化物是有益的前體藥物,它在含氧量低的腫瘤中被選擇性生物還原為相應(yīng)的環(huán)胺衍生物。胺類化合物具有細(xì)胞毒性,它們可在癌癥治療中用作具有拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制活性的烷基化劑。  
國(guó)際公布 2005-07-07 WO2005/061453 英  
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