| 公開(公告)號 | CN1304370C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200410050449.5 |
| 申請日期 | 2004.09.15 |
| 專利名稱 | 苊并雜環(huán)類化合物及其誘導(dǎo)細胞凋亡和抗腫瘤的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D209/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/56(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 大連理工大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 錢旭紅;張志超;肖 義;劉鳳玉;呂 哲 |
| 地址 | 116024遼寧省大連市甘井子區(qū)凌工路2號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 大連星海專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 史學(xué)松 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項 | 一類8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的氨基或鹵素取代衍生物，其特征在于該衍生物是3，6-二取代，3-取代或6-取代的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈，分子結(jié)構(gòu)通式A：通式A中，(1)R1＝NHR4，R2＝H， a、R4＝X SR5，X＝C2-C6直鏈或支鏈烷基，R5＝CH3，C2H5； b、R4＝Y(jié)COO(CH2)nCH3，Y＝C2-C6直鏈或支鏈烷基，n＝0-3； c、R4＝(CH2)xAr，x＝1-3，Ar＝2’-CF3Ph-，3’-CF3Ph-，4’-CF3Ph，2’-FPh-，3’-FPh-，4’FPh-； d、R4＝(CH2)yCF3，y＝2，3； e、R4＝X S(O)R6，X＝C2-C6直鏈或支鏈烷基，R6＝CH3，C2H5； f、R4＝X S(O2)R6，X＝C2-C6直鏈或支鏈烷基，R6＝CH3，C2H5； (2)R2＝哌嗪基，N’-甲基哌嗪基，嗎啉基，硫嗎啉基，R1＝H； (3)R1＝F，Cl，Br，R2＝H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的氨基或鹵素取代衍生物及其生物學(xué)用途，主要包括在體內(nèi)、體外的誘導(dǎo)細胞凋亡作用和作為抗癌化合物的應(yīng)用。該類化合物是3，6-二取代，3-取代或6-取代的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的衍生物。他們能夠在低至0.01μM直到10μM的寬濃度范圍內(nèi)以劑量依賴的方式誘導(dǎo)培養(yǎng)的腫瘤細胞發(fā)生凋亡，并阻滯細胞周期。活性最高的化合物B1的IC50＝0.17μM(0.56μg)。應(yīng)用于腫瘤模型動物體內(nèi)能夠通過誘導(dǎo)凋亡的方式明顯抑制腫瘤生長。是一類活性很高的凋亡誘導(dǎo)劑和抗腫瘤化合物。 |
| 國際公布 |
