公開(公告)號
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CN1929839A
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(專利)號
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CN200580007122.2
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申請日期
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2005.03.07
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專利名稱
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托哌酮的口服控釋藥物組合物
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主分類號
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A61K31/4453(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4453(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61K9/26(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.5 AT A386/2004
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申請(專利權(quán))人
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薩諾化學(xué)藥物股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·博登泰赫;E·皮里奇;J·伯克曼;W·弗郎西茨
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地址
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奧地利維也納
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頒證日
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國際申請
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2005-03-07 PCT/EP2005/002379
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進(jìn)入國家日期
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2006.09.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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奧地利;AT
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主權(quán)項
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一種給患者口服的托哌酮控釋藥物組合物,包括一定量的托哌酮對映體混合物或其藥學(xué)可接受的鹽,和用于控制釋放托哌酮對映體混合物的控釋劑,以使得在口服時托哌酮對映體在患者血漿中呈立體選擇性分布,其中R-托哌酮對S-托哌酮的血漿曲線下面積(AUC)濃度比高于包含相同量托哌酮對映體混合物的非控釋組合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及控制活性物質(zhì)釋放的包含托哌酮的口服藥物制劑,其特征在于活性物質(zhì)托哌酮和/或其藥學(xué)上的鹽埋入藥學(xué)上適合的材料中。通過在制備和因此在片劑或顆粒的包衣的過程中選擇藥學(xué)上適合的材料,可以調(diào)整與托哌酮代謝中特異性基因型配對的活性物質(zhì)特異性釋放。同時,由于托哌酮非常均勻和持續(xù)的釋放,可以調(diào)整已知的對映體純的托哌酮的體內(nèi)轉(zhuǎn)化,以利于肌肉松弛治療中作用顯著的R(-)托哌酮。
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國際公布
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2005-10-13 WO2005/094825 英
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