| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1922189A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480042036.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.21 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 對(duì)ORL1受體具有親合力的螺環(huán)環(huán)己烷衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D495/10(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D495/10(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.23 DE 10360792.7 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 格呂倫塔爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·欣澤;B·宗德?tīng)柭?H·�？�;B·亨克爾;W·恩格爾伯格;S·奧伯貝爾施;E·弗里德里希斯;S·弗羅爾曼;B·-Y·克格爾;K·林茨;B·默拉;D·紹恩德斯;W·施勒德;H·宗南謝因 |
| 地址 | 德國(guó)阿興 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-21 PCT/EP2004/014539 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.23 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的螺環(huán)環(huán)己烷衍生物，其呈外消旋體；對(duì)映體、非對(duì)映體、對(duì)映體或非對(duì)映體或各對(duì)映體或非對(duì)映體的混合物；堿和/或生理學(xué)可接受酸或陽(yáng)離子的鹽形式， 其中 R1和R2彼此獨(dú)立地表示H；CHO；各自飽和或不飽和、支鏈或無(wú)支鏈的、被單或多取代或未被取代的C1-5烷基；各自飽和或不飽和、被單取代或多取代或未被取代的C3-8環(huán)烷基；或者各自被單取代或者多取代或者未被取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基； 或者殘基R1和R2一起表示CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR11CH2CH2或(CH2)3-6， 其中R11表示H；各自飽和或不飽和、支鏈或無(wú)支鏈的、被單或多取代或未被取代的C1-5烷基；各自飽和或不飽和、被單取代或多取代或未被取代的C3-8環(huán)烷基；各自被單取代或多取代或未被取代的芳基或雜芳基；或者各自被單取代或多取代或者未被取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基； R3表示各自被單取代或多取代的雜芳基或C1-3雜芳基； W表示NR4、O或S和 R4表示H；飽和或不飽和、支鏈或無(wú)支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基；各自被取代或未被取代的芳基或雜芳基；各自被單取代或多取代或者未被取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、雜芳基或環(huán)烷基；COR12；SO2R12， 其中R12表示H；各自飽和或不飽和、支鏈或無(wú)支鏈的、被單或多取代或未被取代的C1-5烷基；各自飽和或不飽和、被單取代或多取代或未被取代的C3-8環(huán)烷基；各自被單取代或多取代或未被取代的芳基或雜芳基；或者各自被單取代或多取代或未被取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基；OR13；NR14R15； R5表示＝O；H；COOR13、CONR13、OR13；飽和或不飽和、支鏈或無(wú)支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基；飽和或不飽和、未被取代或者被單取代或多取代的C3-8環(huán)烷基；未被取代或者被單取代或多取代的芳基或者雜芳基；或者未被取代或者被單取代或多取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基； R6表示H；F、Cl、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、SO2OR13、CN、COOR13、NR14R15；飽和或不飽和、支鏈或無(wú)支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基；飽和或不飽和、未被取代或者被單取代或多取代的C3-8環(huán)烷基；未被取代或者被單取代或多取代的芳基或者雜芳基；或者未被取代或者被單取代或多取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基； 或者R5和R6一起表示(CH2)n，其中n＝2、3、4、5或6，其中各氫原子還可以被F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、CN或C1-5烷基替換； R7、R8、R9和R10彼此獨(dú)立地表示H、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、SO2OR13、CN、COOR13、NR14R15；未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基；未被取代或者被單取代或多取代的芳基或者雜芳基；或者未被取代或者被單取代或多取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基； 其中R13表示H；各自飽和或不飽和、支鏈或無(wú)支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基；各自飽和或不飽和、未被取代或者被單取代或多取代的C3-8環(huán)烷基；未被取代或者被單取代或多取代的芳基或者雜芳基；或者未被取代或者被單取代或多取代的與C1-3-烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基； R14和R15彼此獨(dú)立地表示H；各自飽和或不飽和、支鏈或無(wú)支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基；或各自飽和或不飽和、未被取代或者被單取代或多取代的C3-8環(huán)烷基；未被取代或者被單取代或多取代的芳基或者雜芳基；或者未被取代或者被單取代或多取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基； 或者R14和R15一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR16CH2CH2或(CH2)3-6， 其中R16表示H；飽和或不飽和、支鏈或無(wú)支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基； X表示O、S、SO、SO2或NR17； R17表示H；飽和或不飽和、支鏈或無(wú)支鏈的C1-5烷基；COR12或SO2R12。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及螺環(huán)環(huán)己烷衍生物、其制備方法、包含所說(shuō)化合物的藥物以及這些螺環(huán)環(huán)己烷衍生物用于制備藥物的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-07-21 WO2005/066183 德 |
