| 公開(公告)號 | CN1919176A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200610200898.2 |
| 申請日期 | 2006.09.22 |
| 專利名稱 | 一種含尼莫司汀及其增效劑的抗實體瘤緩釋劑 |
| 主分類號 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/10(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孔慶忠;劉玉燕;鄒會鳳;張紅軍;張 婕 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種治療實體瘤的尼莫司汀緩釋劑為緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 40-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為尼莫司汀或尼莫司汀與選自卡鉑、甲氨喋呤或阿霉素的尼莫司汀增效劑的組合； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合， 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，溶媒的黏度為10cp-650cp(20℃-30℃時)。 |
| 摘要 | 一種治療實體瘤的尼莫司汀緩釋注射劑含緩釋輔料和抗癌有效成分組成，抗癌有效成分組成包括尼莫司汀或尼莫司汀與其增效劑(阿霉素、卡鉑或甲氨喋呤)的組合。緩釋注射劑的的黏度為10cp-650cp(20℃-30℃時)。其抗癌有效成分還可制成緩釋植入劑。緩釋輔料主要為生物可容性可降解吸收的高分子多聚物，在其降解吸收的過程中能將抗癌有效成分效緩慢釋放于腫瘤局部，因此在明顯降低其全身毒性反應的同時還可于腫瘤局部維持有效藥物濃度。腫瘤局部放置該抗藥物組合物不僅能夠降低抗癌有效的全身毒性反應，同時還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度，增強化療藥物及放射治療等非手術療法的治療效果。實體腫瘤包括膠質瘤、骨肉瘤、淋巴瘤、肺癌、腸癌、乳腺癌等。 |
| 國際公布 |
