| 公開(公告)號 | CN1897948A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480036217.2 |
| 申請日期 | 2004.10.01 |
| 專利名稱 | 烷氧基取代的咪唑并喹啉 |
| 主分類號 | A61K31/4745(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.3 US 60/508,634 |
| 申請(專利權(quán))人 | 3M創(chuàng)新有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 凱爾·J·林德斯特倫;布萊恩·A·梅里爾;查德·A·哈拉德森;邁克爾·J·賴斯;圖沙爾·A·克希爾薩加;菲利普·D·黑普納;約書亞·R·武斯特;什里·尼瓦斯;莎拉·C·約翰內(nèi)森 |
| 地址 | 美國明尼蘇達州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-01 PCT/US2004/032616 |
| 進入國家日期 | 2006.06.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 郇春艷;郭國清 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽： 其中： R3選自 -Z-Y-R4， -Z-Y-X-Y-R4， -Z-R5， -Z-Het， -Z-Het′-R4，和 -Z-Het′-Y-R4； Z選自亞烷基、亞烯基和亞炔基，其中亞烷基、亞烯基和亞炔基可選擇地插入有一個或多個-O-基團； Y選自 -S(O)0-2-， -S(O)2-N(R8)-， -C(R6)-， -C(R6)-O-， -O-C(R6)-， -O-C(O)-O-， -N(R8)-Q-， -C(R6)-N(R8)-， -O-C(R6)-N(R8)-， -C(R6)-N(OR9)-， X選自亞烷基，亞烯基，亞炔基，亞芳基，亞雜芳基和亞雜環(huán)基，其中亞烷基，亞烯基和亞炔基可選擇地插入有亞芳基，亞雜芳基或亞雜環(huán)基或者以其終止，和可選擇地插入有一個或多個-O-基團； R4選自氫，烷基，烯基，炔基，芳基，芳基亞烷基，芳氧基亞烷基，烷基亞芳基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜芳氧基亞烷基，烷基亞雜芳基和雜環(huán)基，其中烷基，烯基，炔基，芳基，芳基亞烷基，芳氧基亞烷基，烷基亞芳基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜芳氧基亞烷基，烷基亞雜芳基和雜環(huán)基可以是未取代的，或者可以被一個或多個取代基所取代，該取代基獨立地選自烷基，烷氧基，羥烷基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，鹵素，硝基，羥基，巰基，氰基，芳基，芳氧基，芳基亞烷氧基，雜芳基，雜芳氧基，雜芳基亞烷氧基，雜環(huán)基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，(二烷基氨基)亞烷氧基，且在烷基，烯基，炔基和雜環(huán)基情況下是氧代的； R5選自 R6選自＝O和＝S； R7是C2-7亞烷基； R8選自氫，烷基，烷氧基亞烷基和芳基亞烷基； R9選自氫和烷基； R10是C3-8亞烷基； A選自-O-，-C(O)-，-S(O)0-2-和-N(R4)-； Het是雜環(huán)基，其可以是未取代的，或者可以被一個或多個取代基所取代，該取代基獨立地選自烷基，烷氧基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，鹵素，硝基，羥基，羥烷基，巰基，氰基，芳氧基，芳基亞烷氧基，雜芳氧基，雜芳基亞烷氧基，雜環(huán)基，羥基亞烷氧基亞烷基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，(二烷基氨基)亞烷氧基，和氧； Het′是亞雜環(huán)基，其可以是未取代的，或者可以被一個或多個取代基所取代，該取代基獨立地選自烷基，烷氧基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，鹵素，硝基，羥基，羥烷基，巰基，氰基，芳氧基，芳基亞烷氧基，雜芳氧基，雜芳基亞烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，(二烷基氨基)亞烷氧基，和氧； Q選自鍵，-C(R6)-，-C(R6)-C(R6)-，-S(O)2-，-C(R6)-N(R8)-W-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-O-，和-C(R6)-N(OR9)-； V選自-C(R6)-，-O-C(R6)-，-N(R8)-C(R6)-，和-S(O)2-； W選自鍵，-C(O)-，和-S(O)2-； a和b獨立地是1～6的整數(shù)，條件是a+b≤7； R選自烷基，烷氧基，羥基，鹵素和三氟甲基； n是0或1；和 R′和R″獨立地選自氫和非干擾取代基； 條件是當： R3是-Z-Het，-Z-Het′-R4，或-Z-Het′-Y-R4；或 R3是-Z-Y-R4或-Z-Y-X-Y-R4，和Y選自-S(O)0-2-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-，-C(R6)-O-，-C(R6)-N(R8)-， R3是-Z-R5和R5是時，Z也可以是鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及在6，7，8或9位帶有烷氧基取代基的咪唑并喹啉化合物、含有該化合物的藥物組合物、中間體、制備方法、以及使用這些化合物作為免疫調(diào)節(jié)劑來誘導或抑制動物中細胞因子生物合成及治療疾病(包括病毒性和腫瘤性轉(zhuǎn)化疾病)的方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/032484 英 |
