| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1914213A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480041445.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.02 |
| 專利名稱 | 噻唑并嘧啶的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D513/04(2006.01)I;C07D497/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.5 GB 0328243.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 邁克爾·巴特斯;理查德·懷斯戴爾;科林·湯姆森;馬修·J·韋爾哈姆;安德魯·沃茨 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-02 PCT/GB2004/005072 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(I)化合物、其可藥用鹽或溶劑化物的方法： 其中 R1表示C3-C7碳環(huán)、C1-C8烷基、C2-C6烯基或者C2-C6炔基，這些基團(tuán)的每一種任選地被獨(dú)立地選自鹵原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、芳基或雜芳基中的一種或多種取代基所取代，其中所述芳基或雜芳基任選地被獨(dú)立地選自鹵原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基或三氟甲基中的一種或多種取代基所取代； R2和R3各自獨(dú)立地表示氫原子、或者C3-C7碳環(huán)、C1-C8烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，其中后四者可以任選地被一種或多種取代基所取代，該取代基獨(dú)立地選自： (a)鹵原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9； (b)3-8員環(huán)，其任選包含選自O(shè)，S，NR8的一個(gè)或多個(gè)原子，并且其本身任選被C1-C3-烷基或鹵素所取代；或者 (c)芳基或雜芳基，其每一種均可以任選地被獨(dú)立選自鹵原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基和三氟甲基中的一種或多種取代基所取代； R4表示氫、C1-C6烷基或苯基，其中后兩者可以任選地被獨(dú)立選自鹵原子、苯基、-OR11和-NR12R13中的一種或多種取代基所取代； R5和R6獨(dú)立地表示氫原子、C1-C6烷基或苯基，其中后兩者可以任選地被獨(dú)立選自鹵原子、苯基、-OR14和-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、NR15SO2R16中的一種或多種取代基所取代； 或者 R5和R6以及與它們所結(jié)合的氮原子一起形成4～7員飽和雜環(huán)系統(tǒng)，該雜環(huán)系統(tǒng)包含另外的選自氧和氮原子中的雜原子，該環(huán)系統(tǒng)可以任選地被獨(dú)立選自苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、NR15SO2R16或C1-C6烷基中的一種或多種取代基所取代，該C1-C6烷基其本身任選被獨(dú)立選自鹵原子和-NR15R16和-OR17基團(tuán)中的一種或多種取代基所取代； R10表示氫原子、C1-C6-烷基或苯基，其中后兩者可以任選地被獨(dú)立選自鹵原子、苯基、-OR17和-NR15R16中的一種或多種取代基所取代；以及 R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17的每一個(gè)均獨(dú)立地表示氫原子、C1-C6烷基或苯基； 其中該方法包含： 在適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)條件下，使式IV化合物與噻唑氮保護(hù)基團(tuán)試劑反應(yīng)，形成式III化合物， 其中L是離去基團(tuán)， 其中PG是保護(hù)基團(tuán)； 使式III化合物與式HNR2R3所表示的胺反應(yīng)，形成式II化合物； 以及，使式II化合物脫保護(hù)，得到式I化合物，并同時(shí)或隨后轉(zhuǎn)化為其可藥用鹽或溶劑化物。 |
| 摘要 | 式(I)化合物、其可藥用鹽或溶劑化物的制備方法：其是從式IV化合物開(kāi)始制備的；其中L表示離去基團(tuán)。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-23 WO2005/056563 英 |
