公開(公告)號(hào)
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CN1906176A
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公開(公告)日
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2007.01.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580001883.7
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申請(qǐng)日期
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2005.01.05
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專利名稱
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治療劑Ⅱ
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主分類號(hào)
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C07D239/84(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D239/84(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.1.7 GB 0400193.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·埃弗特松;T·英哈德特;J·林德貝里;A·利努松
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-01-05 PCT/SE2005/000010
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.07.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德;梁 謀
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物, 其中R1表示a)任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基,b)任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基,c)鹵素,d)氰基,e)基團(tuán)NRaRb,其中Ra和Rb獨(dú)立地表示H或者C1-4烷基,或者Ra和Rb連同它們連接的氮原子一起表示任選含有O原子的飽和3~7元雜環(huán),f)基團(tuán)CONRcRd,其中Rc和Rd獨(dú)立地表示H或者C1-4烷基,或者Rc和Rd連同它們連接的氮原子一起表示飽和3~7元雜環(huán),或者g)任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的基團(tuán)-OSO2C1-4烷基; n表示0、1、2或者3; R2表示H、或者氰基、或者任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基或者任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基,基團(tuán)NRaRb,其中Ra和Rb獨(dú)立地表示H或者C1-4烷基,或者Ra和Rb連同它們連接的氮原子一起表示任選含有O原子的飽和3~7元雜環(huán),基團(tuán)CONRcRd,其中Rc和Rd獨(dú)立地表示H或者C1-4烷基,或者Rc和Rd連同它們連接的氮原子一起表示飽和3~7元雜環(huán); R3表示H或者C1-4烷基; L1表示(CH2)pC3-10環(huán)烷基,其中p為0或者1,和其中環(huán)烷基可以為單環(huán)或者雙環(huán),并且任選可以被橋接,條件是在其中分別帶有R3和R4的兩個(gè)氮原子沒有連接到相同的碳原子上,以及其中一個(gè)碳可以被O替換;條件是L1不表示1,3-環(huán)戊基或者1,4-環(huán)己基; R4表示H或者任選被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代的C1-4烷基:氟或者任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基; L2表示亞烷基鏈(CH2)s,其中s表示1、2或者3,其中亞烷基鏈任選被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代:氟或者C1-4烷基; L2還可以表示5-6元碳環(huán)與R5稠合的5-6元環(huán); R5表示苯基或者萘基或者選自以下的雜環(huán)基團(tuán):噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、咪唑基、苯并咪唑基、噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪基、1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吲唑基、其中每個(gè)R5任選被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代:a)氰基,b)鹵素,c)任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基,d)任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基,e)基團(tuán)S(O)aRy,其中a為0、1或者2,并且Ry為任選被氰基、鹵素、任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基或者任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基取代的苯基,f)或者被基團(tuán)(CH2)zRz取代,其中z和w是0或者1,并且Rz表示苯基或者選自噻吩基、吡啶基、噻唑基、吡唑基的雜環(huán)基團(tuán),其中每個(gè)Rz任選被一個(gè)或多個(gè)氰基、鹵素、任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基、或者任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基取代; 以及其光學(xué)異構(gòu)體和外消旋物以及其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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式(I)化合物以及其光學(xué)異構(gòu)體和外消旋物以及其藥學(xué)上可接受的鹽,制備上述化合物的方法,它們?cè)谥委?a class="channel_keylink" href="http://m.52667788.cn/tcm/2009/20090113023758_77915.shtml" target="_blank">肥胖病、精神錯(cuò)亂、認(rèn)知障礙、記憶障礙、精神分裂癥、癲癇癥和相關(guān)癥狀以及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂(比如癡呆、多發(fā)性腦脊髓硬化癥、帕金森氏癥、亨廷頓氏舞蹈病和阿爾茨海默氏病)和疼痛相關(guān)病癥中的應(yīng)用,以及含有它們的藥物組合物。
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國(guó)際公布
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2005-08-04 WO2005/070902 英
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