2-烷基硫-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)取代尿嘧啶類化合物及其制備方法和用途
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公開(公告)號
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CN1903847A
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公開(公告)日
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2007.01.31
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申請(專利)號
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CN200610029770.4
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申請日期
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2006.08.04
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專利名稱
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2-烷基硫-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)取代尿嘧啶類化合物及其制備方法和用途
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主分類號
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C07D239/56(2006.01)I
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分類號
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C07D239/56(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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陳芬兒;冀 蕾
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地址
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200433上海市邯鄲路220號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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陸 飛;盛志范
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一種2-(飽和或不飽和烴基、取代芐基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶類化合物，具有如下結(jié)構(gòu)式： 其中： R1為H或C1-6的烷基； R2為C1-5的烷基，C1-6的烯基或炔基甲基，對甲氧基或硝基取代的芐基，對氯或溴代苯甲酰甲基； R3為1-萘基，苯基，2，6-二氯苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種S-DABO類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑2-(飽和或不飽和烴基、取代芐基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶類化合物的合成方法及其抗HIV病毒作用，該類化合物具有如上結(jié)構(gòu)式，其中，R1＝H，C1-5的烷基；R2＝C1-6的烷基，C1-6的烯基或炔基甲基，對甲氧基或硝基取代的芐基，對氯或溴代苯甲酰甲基；R3＝1-萘基，苯基，2，6-二氯苯基。本發(fā)明化合物以2-(飽和或不飽和烴基、取代芐基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-4，6-二對甲苯磺酸酯基嘧啶為反應(yīng)物，與芳乙腈在60％NaH催化下反應(yīng)而獲得。藥理實驗結(jié)果表明，該化合物具有顯著的抗HIV-1病毒活性，并對HIV-2 ROD病毒株顯示出較好的抑制作用。
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國際公布
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