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羥胺取代的咪唑環(huán)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 3M創(chuàng)新有限公司/圖沙爾·A·克什爾薩格爾;小格雷戈里·D·倫德奎斯特;戴維·T·阿莫斯;小約瑟夫·F·德拉里亞;伯恩哈德·M·齊默爾曼;菲利普·D·黑普納
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1906192A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.31  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480040435.3  
申請(qǐng)日期 2004.11.12  
專(zhuān)利名稱(chēng) 羥胺取代的咪唑環(huán)化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D471/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D471/00(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.14 US 60/520,215  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 3M創(chuàng)新有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 圖沙爾·A·克什爾薩格爾;小格雷戈里·D·倫德奎斯特;戴維·T·阿莫斯;小約瑟夫·F·德拉里亞;伯恩哈德·M·齊默爾曼;菲利普·D·黑普納  
地址 美國(guó)明尼蘇達(dá)州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-11-12 PCT/US2004/038033  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.07.14  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 郇春艷;郭國(guó)清  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I的化合物或其藥物可接受的鹽: 其中: X是C1-10亞烷基或C2-10亞烯基; RA和RB每一個(gè)獨(dú)立地選自: 氫, 鹵素, 烷基, 烯基, 烷氧基, 烷基硫,和 -N(R9)2; 或當(dāng)連接在一起時(shí),RA和RB形成稠合芳環(huán)或含有選自N和S的一個(gè)雜原子的雜芳環(huán),其中芳環(huán)或雜芳環(huán)是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)R基團(tuán)所取代; 或當(dāng)連接在一起時(shí),RA和RB形成稠合5~7元飽和環(huán),可選擇地含有選自N和S的一個(gè)雜原子,是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)R基團(tuán)所取代; R選自: 鹵素, 羥基, 烷基, 烯基, 鹵代烷基, 烷氧基, 烷基硫,和 -N(R9)2; Y′選自: 鍵, -C(O)-, -C(S)-, -S(O)2-, -S(O)2-N(R8)-, -C(O)-O-, -C(O)-N(R8)-, -C(S)-N(R8)-, -C(O)-N(R8)-S(O)2-, -C(O)-N(R8)-C(O)-, -C(S)-N(R8)-C(O)-, -C(O)-C(O)-, -C(O)-C(O)-O-,和 -C(=NH)-N(R8)-; R2和R2a獨(dú)立地選自: 氫, 烷基, 烯基, 芳基, 芳基亞烷基, 雜芳基, 雜芳基亞烷基, 雜環(huán)基, 雜環(huán)基亞烷基,和 可以被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的烷基,烯基,芳基,芳基亞烷基, 雜芳基,雜芳基亞烷基,雜環(huán)基,或雜環(huán)基亞烷基,該取代基選自: 羥基, 烷基, 鹵代烷基, 羥烷基, 烷氧基, 二烷基氨基, -S(O)0-2-烷基, -S(O)0-2-芳基, -NH-S(O)2-烷基, -NH-S(O)2-芳基, 鹵代烷氧基, 鹵素, 氰基, 硝基, 芳基, 雜芳基, 雜環(huán)基, 芳氧基, 芳基亞烷氧基, -C(O)-O-烷基, -C(O)-N(R8)2, -N(R8)-C(O)-烷基, -O-C(O)-烷基,和 -C(O)-烷基; 或R2和R2a可以與它們鍵合的氮原子和Y′一起形成選自如下的環(huán)系: R′是氫或非干擾取代基; R是非干擾取代基; R6選自=O和=S; R7是C2-7亞烷基; R8選自氫,C1-10烷基,C2-10烯基,C1-10烷氧基-C1-10亞烷基,和芳基-C1-10亞烷基; R9選自氫和烷基;和 R10是C3-8亞烷基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)在2-位帶有羥胺取代基的咪唑環(huán)化合物(例如,咪唑并喹啉,6,7,8,9-四氫咪唑并喹啉,咪唑并萘啶,咪唑并吡啶),含有該化合物的藥物組合物,中間體,使用這些化合物作為免疫調(diào)節(jié)劑來(lái)誘導(dǎo)動(dòng)物中細(xì)胞因子生物合成及治療疾病(包括病毒性和腫瘤性轉(zhuǎn)化疾病)的方法。  
國(guó)際公布 2005-06-02 WO2005/048945 英  
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