公開(公告)號
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CN1294129C
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公開(公告)日
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2007.01.10
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申請(專利)號
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CN00131303.7
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申請日期
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2000.07.21
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專利名稱
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雜芳基取代的吡咯衍生物,它們的制備及它們的治療用途
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主分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號
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C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P19
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1999.7.21 JP 205491/99;1999.12.27 JP 369678/99
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申請(專利權)人
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三共株式會社
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發(fā)明(設計)人
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木村富美夫;青木一真;中尾彰;牛山茂;下里隆一
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;王其灝
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國省代碼
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日本;JP
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主權項
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式(I-1)或(I-3)化合物或其可藥用鹽或酰胺衍生物: 其中: R1表示一個苯基,該苯基可任選地被至少一個選自下面的取代基所取代:鹵素原子、具有1-6個碳原子的鹵代烷基和具有1-6個碳原子的鹵代烷氧基; R2表示一個含有一個或兩個氮原子的5或6元芳香雜環(huán)基,所述基團未被取代或者被至少一個式-NRcRd的取代基所取代,其中Rc和Rd彼此相同或者不同,并且各自獨立地選自氫原子、和具有1-6個碳原子的烷基基團,所述的烷基未被取代或者被苯基取代,和 R3表示下式(II)的基團: 其中: m代表0或1; n代表1或2; 其中R5和R7之一與R6一起形成單鍵,另一個表示選自氫原子、羥基、未被取代或者被苯基取代的具有1-6個碳原子的烷基、和具有2-6個碳原子的鏈烯基的取代基; R8和R9彼此相同或不同,并且分別選自氫原子、羥基、未被取代或者被苯基取代的具有1-6個碳原子的烷基、和具有2-6個碳原子的鏈烯基; D和E之一代表式>NR10基團,其中R10選自氫原子、和未被取代或者被苯基或硝基取代的具有1-6個碳原子的烷基;另一個表示式>CR11R12基團,其中R11和R12彼此相同或不同,分別選自氫原子、未被取代或者被苯基取代的具有1-6個碳原子的烷基、和具有2-6個碳原子的鏈烯基。
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摘要
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式(I)化合物細胞對炎癥因子的產(chǎn)生具有良好的抑制活性:∴其中:A是吡咯環(huán);R1是任選取代的芳基或雜芳基;R2是任選取代的、含氮雜芳基;R3表示式-X-R4基團,其中X是單鍵或任選取代的亞烷基、亞鏈烯基或亞炔基,R4是取代的環(huán)烷基、取代的芳基、取代的雜環(huán)基、任選取代的含氮雜環(huán)基、取代的雜芳基、任選取代的含氮雜芳基或-NRaRb,其中Ra和Rb分別是氫原子或烷基、烯基、炔基、芳烷基或烷基磺酰基;其條件是所述取代基R1和R3鍵合的所述吡咯環(huán)上的兩個原子與所述取代基R2鍵合的吡咯環(huán)原子相鄰。
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國際公布
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