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一種含血管抑制劑及其增效劑的抗癌緩釋注射劑

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠/孔慶忠、俞建江、蘇紅清
公開(公告)號 CN1883451A  
公開(公告)日 2006.12.27  
申請(專利)號 CN200610200520.2  
申請日期 2006.06.06  
專利名稱 一種含血管抑制劑及其增效劑的抗癌緩釋注射劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠  
發(fā)明(設計)人 孔慶忠、俞建江、蘇紅清  
地址 250100山東省濟南市華陽路69號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權項 一種含血管抑制劑及其增效劑的抗癌藥物緩釋劑為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 生物有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 41-99.9% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為血管抑制劑和/或血管抑制劑增效劑,血管抑制劑增效劑為激素類抗癌藥和/或鉑類化合物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。  
摘要 一種含血管抑制劑及其增效劑的抗癌藥物緩釋劑為緩釋注射劑,由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃檠芤种苿┖/或選自激素類抗癌藥和/或鉑類化合物的血管抑制劑增效劑;緩釋輔料為外消旋聚乳酸及其共聚物、單甲基聚乙二醇與聚乳酸共聚物、聚乙二醇與聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸與乙醇酸共聚物、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、聚苯丙生、乙烯乙酸乙烯酯共聚物之一或其組合;助懸劑的黏度為80cp-3000cp。緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內或瘤周注射或放置,釋藥達約40天,單獨或與化療藥物和/或放療等非手術療法聯合應用。  
國際公布  
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