| 公開(公告)號 | CN1876648A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200610091721.3 |
| 申請日期 | 2001.11.20 |
| 專利名稱 | 作為5-羥色胺5HT-2受體的激動劑或拮抗劑的哌嗪基吡嗪化合物 |
| 主分類號 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/04(2006.01)I;C07D239/24(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 01820405.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.20 SE 0004245-7;2000.11.28 US 60/253,509 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·尼爾森 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)化合物： 其中： (iv)Y和Z都代表氮原子以及X代表CH，從而形成一種嘧啶衍生物，并且其中 R1和R2各自獨立地選自組A或組B，組A由下列結(jié)構(gòu)式的化合物組成： 組B由芳基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷氧基、雜芳基-C1-C6烷氧基、芳氧基-C2-C6烷氧基、雜芳氧基-C2-C6烷氧基、1-二氫化茚氧基、2-二氫化茚氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳硫基、雜芳硫基、C5-C6環(huán)烷硫基、C5-C8烷氧基、C5-C8烷硫基、C3-C6炔氧基、C3-C6烯氧基、氟-C2-C4-烷氧基、C4-C8環(huán)烷氧基、C3-C8環(huán)烷基-C1-C4烷氧基、鹵原子、芳基-C1-C4烷硫基、雜芳基-C1-C4烷硫基、芳基-C1-C4烷氨基、雜芳基-C1-C4烷氨基、雜芳基和芳基組成； 條件是： (i)R1和R2不相同而且不都同時選自組A或組B； (vi)當(dāng)式(I)中的X是CH以及Z和Y都是氮原子，從而形成嘧啶衍生物，并且當(dāng)R2是1-哌嗪基時，R1不是苯氧基、苯基或被溴原子取代的苯基和C5-C8烷氧基；而且當(dāng)R2是4-甲基哌嗪-1-基或4-(2-羥乙基)哌嗪-1-基時，R1不是5-硝基-2-呋喃基； (vii)當(dāng)式(I)中的X是CH以及Z和Y都是氮原子，從而形成吡啶衍生物，并且R1是1-哌嗪基時，R2不是C5-C8烷氧基；并且其中：R3是H或C1-C4-烷基、烯丙基、2-羥乙基、2-氰乙基、或氮原子保護基團、或藥物前體部分如酰基或形成可裂解的酰胺或氨基甲酸酯鍵的烷氧羰基基團； R4是氫或C1-4烷基； 其中R1或R2中的任何芳基或雜芳基殘基單獨或作為其它基團的一部分在一個或多個位置上獨立地被C1-4-烷基，C1-4-烷氧基，C1-4烷硫基，C2-4-�；珻1-4烷基磺�；�，氰基，硝基，羥基，C2-6-烯基，C2-6-炔基，氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，鹵素，-N(R5)(R6)，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基-C1-4-烷基，芳基-C2-4-烯基，芳基-C2-4-炔基，雜芳基，雜芳氧基，雜芳硫基或雜芳基-C1-4-烷基，芳基-C1-4-烷氧基，芳氧基-C1-4-烷基，二甲基氨基-C2-4-烷氧基所取代；和 其中R1或R2中的作為芳基或雜芳基上的取代基的任何芳基或雜芳基殘基單獨或作為其它基團的一部分在一個或多個位置上彼此獨立地依次被C1-4-烷基，C1-4-烷氧基，鹵素，三氟甲基，氰基，羥基或二甲基氨基所取代；和 R5和R6彼此獨立地是氫，甲基或乙基，或者與它們所連接的氮原子一起形成吡咯烷，哌嗪，嗎啉，硫代嗎啉或哌啶環(huán)； 和藥用鹽，水合物，幾何異構(gòu)體，互變異構(gòu)體，光學(xué)異構(gòu)體，N-氧化物及其前藥形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為5-羥色胺5HT-2受體激動劑或拮抗劑的通式(I)哌嗪基吡嗪化合物，其中R1、R2、X、Y和Z如權(quán)利要求所述。 |
| 國際公布 |
