| 公開(公告)號 | CN1875002A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480032273.9 |
| 申請日期 | 2004.10.28 |
| 專利名稱 | 作為PPAR激動劑的苯基衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/38(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D213/32(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D237/08(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.5 EP 03104081.9;2004.2.26 EP 04100759.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;G·伊爾特;B·庫恩;H-P·梅爾基;M·邁爾;P·莫爾;M·B·賴特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-28 PCT/EP2004/012217 |
| 進入國家日期 | 2006.04.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I化合物，和它們的對映體，和可藥用鹽和酯，其中 X1是O，S，CH2； R1是氫或C1-7-烷基； R2是氫或C1-7-烷基， 或者，如果X1是CH2，則R2是氫，C1-7-烷基或C1-7-烷氧基； R3是氫或C1-7-烷基； R4和R8彼此獨立地為氫，C1-7-烷基， C3-7-環(huán)烷基，鹵素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，C2-7-炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基或氰基； R5、R6和R7彼此獨立地為氫，C1-7-烷基， C3-7-環(huán)烷基，鹵素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，C2-7-炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基或氰基； 并且R5、R6和R7中的一個是 其中 X2是S，O，NR9，(CH2)PNR9CO或(CH2)PCONR9， R9是氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基，羥基-C2-7-烷基，或C1-7-烷氧基-C2-7-烷基； Y1、Y2、Y3和Y4是N或C-R12，并且Y1、Y2、Y3和Y4中的1或2個是N，其它是C-R12； R10是C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R11是氫，C1-7-烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R12每次出現(xiàn)時彼此獨立地選自氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羥基-C1-7-烷基，C1-7-烷硫基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羧基，羧基-C1-7-烷基，單-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基，C1-7-烷酰基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基和C2-7-炔基； R13是芳基或雜芳基； m是0或1，n是0、1、2或3，p是0、1或2，并且m、n和p的總和為1、2、3或4； 條件是不包括這樣的式I化合物，其中 X1是O，R2和R3是氫， R6等于 X2是O或S，并且m是0。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中R5、R6和R7中的一個是式(Ⅱ)并且X1、X2、Y1至Y4、R1至R13以及m和n如說明書中所定義，還涉及它們的所有對映體和可藥用鹽和/或酯。本發(fā)明進一步涉及含有這樣的化合物的藥物組合物、它們的制備方法和用于治療和/或預(yù)防由PPARδ和/或PPARα激動劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2005-06-02 WO2005/049573 英 |
