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生產(chǎn)基本無溶劑的小顆粒的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 巴克斯特國際公司/馬赫什·紹巴伊;馬克·多蒂;葉菲姆·格爾曼;蒙特·威斯勒
公開(公告)號 CN1870979A  
公開(公告)日 2006.11.29  
申請(專利)號 CN200480031272.2  
申請日期 2004.10.25  
專利名稱 生產(chǎn)基本無溶劑的小顆粒的方法  
主分類號 A61K9/16(2006.01)I  
分類號 A61K9/16(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.29 US 10/696,384  
申請(專利權(quán))人 巴克斯特國際公司  
發(fā)明(設計)人 馬赫什·紹巴伊;馬克·多蒂;葉菲姆·格爾曼;蒙特·威斯勒  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請 2004-10-25 PCT/US2004/035335  
進入國家日期 2006.04.24  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司  
代理人 楊 青;樊衛(wèi)民  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 小顆粒有機化合物的制備方法,所述有機化合物在水可混第一溶劑中的溶解度大于含水第二溶劑,所述方法包括下列步驟: (i)溶解有機化合物于水可混第一溶劑中形成溶液; (ii)混合該溶液與第二溶劑以形成混合物;以及 (iii)同時均化該混合物并從混合物中持續(xù)去除第一溶劑以形成小顆粒平均有效粒徑小于約100μm的水懸液,其中水懸液基本無第一溶劑。  
摘要 本發(fā)明涉及形成小顆粒有機化合物,方法是使溶解在水可混第一溶劑中的有機化合物的溶液與含水介質(zhì)混合以形成混合物,并在均化該混合物的同時持續(xù)除去有機溶劑以形成基本無有機溶劑的小顆粒的水懸液。所述方法優(yōu)選用于制備水溶性差、藥物活性化合物的小顆粒的水懸液,適于通過諸如腸胃外,口服,肺部,鼻,含服,局部,眼內(nèi),直腸,陰道,經(jīng)皮等給藥途徑而體內(nèi)傳遞。  
國際公布 2005-05-19 WO2005/044225 英  
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