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伊曲康唑鹽酸鹽口服固體組合物和制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;上,F(xiàn)代制藥股份有限公司/陶濤;賀寶元;顧玉蘭;周偉澄;黃良安
公開(公告)號 CN1285590C  
公開(公告)日 2006.11.22  
申請(專利)號 CN200410016484.5  
申請日期 2004.02.23  
專利名稱 伊曲康唑鹽酸鹽口服固體組合物和制備方法  
主分類號 C07D405/14(2006.01)I  
分類號 C07D405/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)N;C07D249/12(2006.01)N;C07D317/28(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;上海現(xiàn)代制藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 陶 濤;賀寶元;顧玉蘭;周偉澄;黃良安  
地址 200040上海市北京西路1320號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 羅大忱  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種伊曲康唑鹽酸鹽口服固體組合物,其特征在于,包括20~50重量%的藥物活性成分,50~80重量%的環(huán)糊精; 藥物活性成分為伊曲康唑鹽酸鹽,結(jié)構(gòu)通式如下: 其中:n=1~2。  
摘要 本發(fā)明涉及一種改善難溶性藥物伊曲康唑(itraconazole)溶出度的新型口服固體組合物及其制備方法,其特征在于,包括治療有效量的伊曲康唑鹽酸鹽和足夠量的環(huán)糊精。本發(fā)明還涉及伊曲康唑鹽酸鹽及所述口服固體組合物的制備方法,先將伊曲康唑制成鹽酸鹽,與足夠量的環(huán)糊精混合后,能有效改善藥物的溶出度。本發(fā)明制備伊曲康唑口服固體制劑既不用二氯甲烷等有毒有害的有機溶劑及昂貴的流化床設(shè)備,也不需特殊的熔融-擠出設(shè)備,工藝簡單,能耗低,有利于環(huán)境保護和大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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