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作為p38蛋白激酶抑制劑的取代的含氮雜環(huán)

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沃泰克斯藥物股份有限公司/G·W·比密斯;F·G·薩利圖羅;J·P·杜非;J·E·科克蘭;E·M·哈倫格湯;M·A·穆科;K·P·威爾森;M·蘇;V·P·加魯勞
公開(公告)號 CN1284783C  
公開(公告)日 2006.11.15  
申請(專利)號 CN03158796.8  
申請日期 1997.12.17  
專利名稱 作為p38蛋白激酶抑制劑的取代的含氮雜環(huán)  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D237/18(2006.01)I;C07D241/26(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)? 97181382.5  
優(yōu)先權(quán) 1996.12.18 US 60/034,288;1997.3.20 US 08/822,373;1997.6.10 US 08/862,925  
申請(專利權(quán))人 沃泰克斯藥物股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·W·比密斯;F·G·薩利圖羅;J·P·杜非;J·E·科克蘭;E·M·哈倫格湯;M·A·穆科;K·P·威爾森;M·蘇;V·P·加魯勞  
地址 美國馬薩諸塞  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物或其藥物可接受的鹽:或 其中Q1和Q3是苯基; Q2選自苯基、噻吩基、萘基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、呋喃基和吲哚基;其中: Q1和Q3被1-4個(gè)取代基取代,其中各取代基獨(dú)立地選自鹵素;任選被NR’2、OR’、CO2R’或CONR’2取代的C1-C3烷基;任選被NR’2、OR’、CO2R’或CONR’2取代的O-(C1-C3)-烷基;NR’2;OCF3;CF3;NO2;CO2R’;CONHR’;SR’;S(O2)N(R’)2;SCF3;CN;N(R’)C(O)R4;N(R’)C(O)OR4;N(R’)C(O)C(O)R4;N(R’)S(O2)R4;N(R’)R4;N(R4)2;OR4;OC(O)R4;OP(O)3H2;N=CH-N(R’)2;3,4-亞甲二氧基;-NH-C(O)-O-CH2-4-吡啶基;-NH-C(O)CH2-嗎啉基;-NH-C(O)CH2-哌嗪基;或-NH-C(O)CH2-吡咯烷基; Q2任選被至多4個(gè)取代基取代,其中各取代基獨(dú)立地選自鹵素;任選被NR’2、OR’、CO2R’、S(O2)N(R’)2、N=CH-N(R’)2、R3或CONR’2取代的C1-C3直鏈或支鏈烷基;任選被NR’2、OR’、CO2R’、S(O2)N(R’)2、N=C-N(R’)2、R3或CONR’2取代的O-(C1-C3)-烷基;NR’2;OCF3;CF3;NO2;CO2R’;CONHR’;R3;OR3;NHR3;SR3;C(O)R3;C(O)N(R’)R3;C(O)OR3;SR’;S(O2)N(R’)2;SCF3;N=CH-N(R’)2;CN;-NH-C(=NH)-NH2;-CH2-NH-C(=NH)-NH2;或-CH2-NH-咪唑啉基; 其中R’選自氫、(C1-C3)-烷基;(C2-C3)-鏈烯基或炔基;苯基或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、甲氧基、氰基、硝基、氨基、羥基、甲基或乙基的取代基取代的苯基; R3選自5-6元芳香碳環(huán)或雜環(huán)系;而 R4為任選被N(R’)2、OR’、CO2R’、CON(R’)2或SO2N(R2)2取代的(C1-C4)-烷基;或任選被N(R’)2、OR’、CO2R’、CON(R’)2或SO2N(R2)2取代的5-6元碳環(huán)或雜環(huán)系; X選自-S-、-O-、-S(O2)-、-S(O)-、-S(O2)-N(R2)-、-N(R2)-S(O2)-、-N(R2)-C(O)O-、-O-C(O)-N(R2)、-C(O)-、-C(O)O-、-O-C(O)-、-C(O)-N(R2)-、-N(R2)-C(O)-、-N(R2)-、-C(R2)2-或-C(OR2)2-; 每個(gè)R獨(dú)立地選自氫、-R2、-N(R2)2、-OR2、SR2、-C(O)-N(R2)2、-S(O2)-N(R’)2或-C(O)-OR2,其中兩個(gè)相鄰的R任選相互連接并與分別與它們相連的各個(gè)Y一起形成4-8元碳環(huán)或雜環(huán); R2選自氫、(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-鏈烯基;其中每個(gè)任選被-N(R’)2、-OR’、SR’、-C(O)-N(R’)2、-S(O2)-N(R’)2、-C(O)-OR’或R3取代。 Y為C; A如果存在,為N或CR’; n為1。  
摘要 本發(fā)明涉及與細(xì)胞增殖、死亡和對外界刺激產(chǎn)生應(yīng)答有關(guān)的哺乳動物蛋白激酶p38的抑制劑。更具體地說本發(fā)明涉及作為p38蛋白激酶抑制劑的取代的含氮雜環(huán),本發(fā)明還涉及制備這些抑制劑的方法。本發(fā)明還提供了包含本發(fā)明抑制劑的藥物組合物以及這些組合物在治療或預(yù)防各種疾病中的使用方法。  
國際公布  
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