公開(公告)號(hào)
|
CN1858040A
|
公開(公告)日
|
2006.11.08
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200510025663.X
|
申請(qǐng)日期
|
2005.05.08
|
專利名稱
|
5,8-二取代喹唑啉及其制備方法和用途
|
主分類號(hào)
|
C07D239/22(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D239/22(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
龍亞秋;金 毅;丁 健;林莉萍
|
地址
|
201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
|
代理人
|
張 萍;費(fèi)開逵
|
國(guó)省代碼
|
上海;31
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一類具有如下通式的5,8-二取代喹唑啉化合物, 其中,R1:RO-,RNH-,RR’N- R2:-NO2,-NHSO2R,-NRSO2R,-NHR,-OR R3、R4:獨(dú)立地為F、Cl、Br、I鹵素,或CF3,RO-,RNH-,R2N- R、R’各自獨(dú)立的C1-C12直鏈或支鏈或環(huán)狀烷基(包括飽和和不飽和烷烴),C6-C12芳基或雜環(huán)芳基,羧基或羥基或芳基或鹵素官能團(tuán)取代的烷基,羧基或羥基或芳基或鹵素官能團(tuán)取代的芳基。
|
摘要
|
本發(fā)明公開了5,8-二取代喹唑啉及其制備方法和用途,如下具有通式1的化合物。其中R1代表芳基胺、烷基胺或烷氧基,R2代表硝基或氨基或磺酰氨基或烷氧基,這類具有5,8-二取代-4-羥基喹唑啉結(jié)構(gòu)的新化合物展示非常高的抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的活性,尤其對(duì)于EGFR或ErbB-2高表達(dá)的乳腺癌細(xì)胞和卵巢癌細(xì)胞的生長(zhǎng)具有顯著的抑制效果,半抑制濃度IC50能達(dá)到0.01μM。本發(fā)明也揭示了這類化合物的制備過(guò)程。
|
國(guó)際公布
|
|