酰化和非�；倪溥虿2,1-b]-1,3,4,-噻二唑-2-磺酰胺及其用途
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公開(公告)號
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CN1835956A
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公開(公告)日
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2006.09.20
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申請(專利)號
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CN200480023222.X
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申請日期
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2004.06.14
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專利名稱
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�；头酋；倪溥虿2,1-b]-1,3,4,-噻二唑-2-磺酰胺及其用途
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主分類號
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C07D513/04(2006.01)I
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分類號
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.13 US 60/477,967
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申請(專利權(quán))人
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艾吉拉醫(yī)療股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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詹姆斯·B·賈奎思;約翰·W·吉拉德
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地址
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加拿大魁北克
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頒證日
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國際申請
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2004-06-14 PCT/CA2004/000873
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進入國家日期
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2006.02.13
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項
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式I表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中： R1選自： a)C(O)R9，其中R9選自取代或未取代的C(1-18)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基；和 b)C(O)-(CH2)n-(C(O))p-(OCH2CH2)mOR10，其中n＝0-6，p＝0-1，m＝0-22，以及R10是H、取代或未取代的C(1-6)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基； c)C(O)-(CHR11)n-NR12R13，其中n＝1-5，R11選自氫、取代或未取代的C(1-8)烷基、取代或未取代的C(1-8)芳烷基、取代或未取代的C(1-8)芳基、取代或未取代的C(1-8)雜芳基，以及R12和R13各自選自氫、取代或未取代的C(1-8)烷基、取代或未取代的C(1-8)芳烷基、取代或未取代的C(1-8)芳基、取代或未取代的C(1-8)雜芳基、取代或未取代的C(1-8)烷基羰基、取代或未取代的C(1-8)芳基羰基、取代或未取代的C(1-8)雜芳基羰基，或其中R12和R13結(jié)合形成取代或未取代的5-7員雜環(huán)系； R2是H； R5選自H、甲基和取代或未取代的芐基， R6選自 (i)氟C(1-6)-烷基、取代和未取代的C(6-16)-芳基、取代和未取代的雜芳基、取代和未取代的聯(lián)苯基、取代和未取代的二苯醚、取代和未取代的香豆素基以及金剛烷基； 其中R5取代基的芳基或雜芳基的環(huán)系中的相鄰碳原子或R6取代基的芳基、雜芳基、聯(lián)苯基、二苯醚或香豆素基的環(huán)系中的相鄰碳原子可以一起被稠合環(huán)烷基或雜環(huán)烷基環(huán)取代，其中環(huán)烷基或雜環(huán)烷基環(huán)可進一步被一個或多個烷基取代，或兩個烷基連在一起形成環(huán)； 其中 X表示化學(xué)鍵、O或S(O)n，其中n＝0、1或2，并且在2、3或4位與環(huán)A相連； 環(huán)A上的R23選自H、鹵素、C(1-8)烷基、C(1-8)烷氧基并且表示高達4個取代； 環(huán)B的R24-R28獨立地選自H、鹵素、C(1-8)烷基、C(1-8)氟烷基、C(1-8)烷氧基， 其中任何兩個相鄰的R基團可以結(jié)合形成稠合芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基環(huán)系；以及 其中 X表示化學(xué)鍵、O或S(O)n，其中n＝0、1或2； 環(huán)A上的R23選自H、鹵素、C(1-8)烷基、C(1-8)烷氧基并且表示高達4個取代； 所述的環(huán)A和B的雜芳基環(huán)系含有至少一個雜原子并且是取代或未取代的； 環(huán)B的R24-R28獨立地選自H、鹵素、C(1-8)烷基、C(1-8)氟烷基、C(1-8)烷氧基；以及 其中任何兩個相鄰的R基團可以結(jié)合形成稠合芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基環(huán)系。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的式(I)化合物，以及涉及式(I)化合物在治療中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)元疾病以及治療增殖性疾病如癌癥中的用途。
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國際公布
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2004-12-23 WO2004/111061 英
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