| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1852740A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480026809.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 多支鏈聚合物的藥物前體 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K47/48(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.17 US 60/503,673;2004.6.30 US 60/584,308 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿拉巴馬耐科塔醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙 宣;邁克爾·D·本特利;任忠旭;泰西·X·維埃加斯 |
| 地址 | 美國(guó)阿拉巴馬州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-17 PCT/US2004/030720 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;郭國(guó)清 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一個(gè)具有如下結(jié)構(gòu)的多支鏈聚合物藥物前體： R(-Q-POLY1-X-D)q I 其中， R是一個(gè)擁有從大約3到大約150個(gè)碳原子的有機(jī)基， Q是一個(gè)連接基， POLY1是一個(gè)水溶的非縮氨酸聚合物， X是一個(gè)含有一個(gè)可水解連接基的隔離基，這樣一旦該可水解連接基水解，可釋放D， D是一個(gè)小分子，而且 q大于或等于3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了水溶性藥物前體。本發(fā)明的藥物前體包括一個(gè)含有三個(gè)或更多支鏈的水溶性聚合物，其中至少有三個(gè)支鏈與一個(gè)活性劑(例如，一個(gè)小分子)以共價(jià)鍵相連。為了提高藥物的負(fù)載，本發(fā)明的共軛體提供了聚合體大小和結(jié)構(gòu)最理想的平衡。這是因?yàn)楸景l(fā)明提供的共軛體中含有三個(gè)或更多的活性劑與一個(gè)多支鏈的水溶性共聚物相連，而且這種連接是易斷開(kāi)的。本發(fā)明的藥物前體在治療上是有效的，而且與未經(jīng)過(guò)改進(jìn)的母體藥物相比，此藥物前體在機(jī)體內(nèi)性能上有明顯改進(jìn)。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-31 WO2005/028539 英 |
