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具有高鎮(zhèn)痛活性的香草素拮抗劑4-(甲磺;被)苯基類似物及含此類似物的藥用組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 格呂倫塔爾有限公司/J·W·李;Y·H·金;H·金;H·K·蔡;H·J·哈
公開(公告)號 CN1852891A  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN200480024599.7  
申請日期 2004.07.02  
專利名稱 具有高鎮(zhèn)痛活性的香草素拮抗劑4-(甲磺;被)苯基類似物及含此類似物的藥用組合物  
主分類號 C07C311/08(2006.01)I  
分類號 C07C311/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.2 KR 10-2003-0044552  
申請(專利權(quán))人 格呂倫塔爾有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·W·李;Y·H·金;H·金;H·K·蔡;H·J·哈  
地址 德國阿興  
頒證日  
國際申請 2004-07-02 PCT/KR2004/001641  
進(jìn)入國家日期 2006.02.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 一種以下通式(I)代表的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或異構(gòu)體: 其中, A為CONH、NHCO、NHC(=S)NH、NHC(=O)NH; R1-R4獨(dú)立為至少一種選自以下的基團(tuán):氫、鹵原子、氰基、硝基、低級烷基胺、具有1-3個(gè)碳原子的低級烷氧基、羧酸、異羥肟酸、具有1-6個(gè)碳原子的烷基酯基、具有1-6個(gè)碳原子的烷基酰胺基、芐基酰胺基、5元或6元雜環(huán); R5和R6獨(dú)立為至少一種選自以下的基團(tuán):氫、羥基、氨基、具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、具有1-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基和任選被至少一個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的苯基或芐基:鹵原子、胺基和具有1-6個(gè)碳的烷基,條件是R5和R6兩者不同時(shí)為氫原子; B為選自以下的基團(tuán) 其中R7-R17獨(dú)立為至少一種選自以下的基團(tuán):氫、鹵原子和任選被多于一個(gè)的鹵原子取代的具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基,C為具有1-5個(gè)碳原子的選自烷基、烯基和炔基的基團(tuán),其可包括一個(gè)或多個(gè)雜原子,m、n、p、q、r和s為0-3的整數(shù); 星號*和()標(biāo)記分別表示手性碳原子以及雙鍵或單鍵鏈。  
摘要 本發(fā)明涉及新的活性香草素受體拮抗劑4-(甲磺酰基氨基)苯基類似物和含此類似物的藥用組合物。本發(fā)明化合物可為有效的鎮(zhèn)痛藥用于預(yù)防、緩解或治療疼痛疾病或炎性疾病,包括疼痛、急性痛、慢性痛、神經(jīng)病性痛、術(shù)后痛、偏頭痛關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)病、神經(jīng)損傷、糖尿病性神經(jīng)病、神經(jīng)變性、神經(jīng)過敏性皮膚病、中風(fēng)、膀胱過敏、過敏性腸綜合征、呼吸性疾病例如哮喘或慢性阻塞性肺病,皮膚、眼睛或粘膜刺激、發(fā)熱、胃-十二指腸潰瘍、炎性腸病、炎性疾病或急迫性尿失禁。  
國際公布 2005-01-13 WO2005/003084 英  
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