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用于增生性疾病的治療的SRC激酶抑制劑和化學(xué)治療劑的組合

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 布里斯托爾-邁爾斯.斯奎布公司/弗朗西斯·Y·F·李
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1849119A  
公開(kāi)(公告)日 2006.10.18  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480025907.8  
申請(qǐng)日期 2004.07.09  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用于增生性疾病的治療的SRC激酶抑制劑和化學(xué)治療劑的組合  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/425(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/425(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.9 US 60/485,779  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯.斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 弗朗西斯·Y·F·李  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-07-09 PCT/US2004/021890  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.03.09  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種用于治療包括癌癥的增生性疾病的方法,該方法包括對(duì)需要的哺乳動(dòng)物類(lèi)給藥協(xié)同的、治療有效量的(1)至少一種抗增生細(xì)胞毒藥劑;及(2)式I化合物: 其中 Q為噻唑; Z為單鍵; X1與X2共同形成=O; R1為: (1)氫或R6, 其中,R6為烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基、環(huán)烯基烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)烷基,其中每一個(gè)基團(tuán)為未被取代或被Z1、Z2及一個(gè)或多個(gè)Z3基團(tuán)取代; (2)-OH或-OR6; (3)-SH或-SR6; (4)-C(O)2H、-C(O)qR6或-O-C(O)qR6,其中q為1或2; (5)-SO3H或-S(O)qR6; (6)鹵素; (7)氰基; (8)硝基; (9)-Z4-NR7R8; (10)-Z4-N(R9)-Z5-NR10R11; (11)-Z4-N(R12)-Z5-R6; (12)-P(O)(OR6)2; R2為氫、R6、-Z4-R6、或-Z13-NR7R8; R3為-Z4-R6,其中Z4為單鍵,且R6為未被取代或被Z1、Z2及一個(gè)或多個(gè)Z3基團(tuán)取代的雜芳基; R4與R5各自獨(dú)立為: (1)氫或R6; (2)-Z4-N(R9)-Z5-NR10R11; (3)-N(R9)Z4R6;或 (4)與其所連接的氮原子一起形成未被取代或被Z1、Z2及Z3取代的3-至8-員飽和或不飽和雜環(huán),該雜環(huán)任選稠和到苯環(huán),該苯環(huán)本身未被取代被Z1、Z2及Z3取代; R7、R8、R9、R10、R11及R12: (1)各自獨(dú)立為氫或R6; (2)R7與R8可一起為亞烷基、亞烯基或雜烷基,以與其所連接的氮原子一起形成3-至8-員飽和或不飽和環(huán),該環(huán)未被取代或被Z1、Z2及Z3取代;或 (3)R9、R10及R11中的任意兩者可一起為亞烷基或亞烯基,以與其所連接的氮原子一起形成3-至8-員飽和或不飽和環(huán),該環(huán)未被取代或被Z1、Z2及Z3取代; R13為: (1)氰基; (2)硝基; (3)-NH2; (4)-NHO-烷基; (5)-OH; (6)-NHO-芳基; (7)-NHCOO-烷基; (8)-NHCOO-芳基; (9)-NHSO2-烷基; (10)-NHSO2-芳基; (11)芳基; (12)雜芳基; (13)-O-烷基;或 (14)-O-芳基; R14為: (1)-NO2; (2)-COO-烷基;或 (3)-COO-芳基; R15為: (1)氫; (2)烷基; (3)芳基; (4)芳烷基;或 (5)環(huán)烷基; Z1、Z2及Z3各自獨(dú)立為: (1)氫或Z6,其中Z6為(i)烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基、環(huán)烯基烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、環(huán)烷基芳基、雜環(huán)基或雜環(huán)烷基;(ii)基團(tuán)(i),其本身被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)(i)取代;或(iii)基團(tuán)(i)或(ii),其被Z1、Z2及Z3定義中的下列(2)至(16)中的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代; (2)-OH或-OZ6; (3)-SH或-SZ6; (4)-C(O)qH、-C(O)qZ6或-O-C(O)qZ6; (5)-SO3H、-S(O)qZ6;或S(O)qN(Z9)Z6; (6)鹵素; (7)氰基; (8)硝基; (9)-Z4-NZ7Z8; (10)-Z4-N(Z9)-Z5-NZ7Z8; (11)-Z4-N(Z10)-Z5-Z6; (12)-Z4-N(Z10)-Z5-H; (13)氧代; (14)-O-C(O)-Z6; (15)Z1、Z2及Z3中的任意兩者可一起為亞烷基或亞烯基,以與其所連接的原子一起形成3-至8-員飽和或不飽和環(huán);或 (16)Z1、Z2及Z3中的任意兩者可一起為-O-(CH2)r-O-,其中r為1至5,以與其所連接的原子一起形成4-至8-員環(huán); Z4與Z5各自獨(dú)立為: (1)單鍵; (2)-Z11-S(O)q-Z12-; (3)-Z11C(O)-Z12-; (4)-Z11-C(S)-Z12-; (5)-Z11-O-Z12-; (6)-Z11-S-Z12-; (7)-Z11-O-C(O)-Z12-;或 (8)-Z11-C(O)-O-Z12-; Z7、Z8、Z9及Z10: (1)各自獨(dú)立為氫或Z6; (2)Z7與Z8、或Z6與Z10可一起為亞烷基或亞烯基,以與其所連接的原子一起形成3-至8-員飽和或不飽和環(huán),該環(huán)未被取代或被Z1、Z2及Z3取代;或 (3)Z7或Z8與Z9可一起為亞烷基或亞烯基,以與其連接的氮原子一起形成3-至8-員飽和或不飽和環(huán),該環(huán)未被取代或被Z1、Z2及Z3取代; Z11與Z12各自獨(dú)立為: (1)單鍵; (2)亞烷基; (3)亞烯基;或 (4)亞炔基;及 Z13為: (1)單鍵; (2)-Z11-S(O)q-Z12-; (3)-Z11-C(O)-Z12-; (4)-Z11-C(S)-Z12-; (5)-Z11-O-Z12-; (6)-Z11-S-Z12-; (7)-Z11-O-C(O)-Z12-; (8)-Z11-C(O)-O-Z12-; (9)-C(NR13)-; (10)-C(CHR14)-;或 (11)-C(C(R14)2)-; 條件為該化合物不為式(vii)的化合物: 其中, R3e為任選任選被鹵素或烷基取代的吡啶基或嘧啶基; R50與R51各自獨(dú)立為氫、鹵素或烷基; R52與R53各自獨(dú)立為氫、鹵素、烷基或鹵代烷基; R54與R56各自獨(dú)立為氫、鹵素、烷基、硝基或氨基; R55為氫、鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、鹵代烷硫基或烷氧羰基;且 n為0或1。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了用于治療及預(yù)防增生性疾病的組合物及方法。  
國(guó)際公布 2005-02-17 WO2005/013983 英  
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